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6种黄槿倍半萜类成分的衍生化改造和体外抗肿瘤活性研究
文献摘要：
目的 对黄槿中6种天然倍半萜类成分进行衍生化改造,并对所得衍生物进行体外抗肿瘤活性评价,分析其构效关系.方法 选取各种芳胺对黄槿中发现的6种倍半萜成分进行席夫碱修饰,采用噻唑蓝(MTT)法考察合成的目标化合物对HeLa、HepG2和MCG-803细胞的体外抗增殖活性.结果 衍生改造了19个不同的倍半萜类衍生物,结合1H-NMR、13C-NMR、HR-MS确定其结构,其中17个衍生物首次得到.部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,苄胺基团对此类骨架化合物的结构修饰能够较好地提高其抗肿瘤活性.结论 部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,特别对HepG2细胞活性有较大的提高,化合物12、22、23具有进一步研究价值.
文献关键词：
黄槿;倍半萜;衍生化;抗肿瘤;构效关系
中图分类号：
作者姓名：
王灿红;孙照翠;马国需;魏建和;陈德力
作者机构：
中国医学科学院 北京协和医学院 药用植物研究所海南分所 海南省南药资源保护与开发重点实验室,海南 海口 570311;中国医学科学院 北京协和医学院 药用植物研究所,北京 100193
文献出处：
引用格式：
[1]王灿红;孙照翠;马国需;魏建和;陈德力-.6种黄槿倍半萜类成分的衍生化改造和体外抗肿瘤活性研究)[J].现代药物与临床,2022(03):445-452
A类：
B类：
黄槿,倍半萜类,萜类成分,衍生化,体外抗肿瘤活性,活性研究,种天然,衍生物,活性评价,构效关系,芳胺,席夫碱,噻唑蓝,MTT,法考,目标化,HeLa,HepG2,MCG,抗增殖活性,1H,NMR,13C,苄胺,胺基,基团,结构修饰,细胞活性
AB值：
0.306942
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