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阿托伐他汀手性中间体(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯制备工艺的研究
文献摘要:
提出了一种绿色环保的阿托伐他汀手性中间体(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的制备工艺.该工艺采用化学-酶法合成,以(S)-环氧氯丙烷为起始原料,先与液体氢氰酸在碱催化作用下发生亲核加成反应得到(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁腈;再用(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁腈与氯化氢-乙醇发生Pinner反应得到亚氨酯的盐酸盐中间体,再水解得到(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯;最后(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯在生物酶的催化下与氢氰酸和氨水反应制得(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯.该制备工艺简单,反应条件温和,原子经济性高,其总收率可达到75%以上.
文献关键词:
阿托伐他汀;手性中间体;(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯;化学-酶法合成
作者姓名:
周怡;孔祥儒;胡成楠
作者机构:
抚顺顺能化工有限公司,辽宁 抚顺 113006;中国石油抚顺石化公司,辽宁 抚顺 113099
文献出处:
引用格式:
[1]周怡;孔祥儒;胡成楠-.阿托伐他汀手性中间体(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯制备工艺的研究)[J].辽宁化工,2022(02):174-177,181
A类:
Pinner
B类:
阿托伐他汀,手性中间体,氰基,基丁,丁酸乙酯,制备工艺,酶法合成,环氧氯丙烷,起始原料,氢氰酸,碱催化,催化作用,亲核加成反应,反应得,丁腈,氯化氢,盐酸盐,生物酶,氨水,应制,反应条件,原子经济性
AB值:
0.247354
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