目的 观察伏立康唑对快速延迟整流钾通道(hERG)及电压门控钠通道(Nav1.5)表达和功能的影响.方法 分别用浓度为0,2.5,5,10,50μmol/L伏立康唑干预稳定表达hERG通道蛋白及Nav1.5通道蛋白的HEK-293细胞24 h,Western blot检测hERG及Nav1.5的表达水平.用5μmol/L伏立康唑干预稳定表达Nav1.5的HEK-293细胞,分别干预0,2,4,8,16,24 h,Western blot检测Nav1.5的表达水平.用0,5,10μmol/L伏立康唑干预稳定表达hERG通道及Nav1.5通道的HEK-293细胞24 h,全细胞膜片钳技术检测hERG通道及Nav1.5通道的电流密度.以0μmol/L伏立康唑组为对照组,比较不同浓度伏立康唑对hERG及Nav1.5蛋白表达和通道功能的影响.结果 与0μmol/L相比,2.5,5,10,50μmol/L伏立康唑干预24 h,Nav1.5蛋白表达水平增加(P<0.05),hERG蛋白的表达水平不受影响(P>0.05).随着5μmol/L伏立康唑干预时间延长,Nav1.5蛋白的表达水平增加(P<0.05).与0μmol/L相比,5μmol/L和10μmol/L的伏立康唑干预24 h,峰值钠电流及晚钠电流水平增加(P<0.05),但快速延迟整流钾电流水平没有明显变化(P>0.05).结论 伏立康唑干预可以浓度及时间依赖性增加Nav1.5的表达水平,增加峰值钠电流及晚钠电流水平,但不影响hERG蛋白的表达及快速延迟整流钾电流水平.

伏立康唑;电压门控钠通道;快速延迟整流钾通道;晚钠电流;心律失常

宁菲菲;罗玲;吴燕;王娅;马爱群;王亭忠

西安交通大学第一附属医院心内科,西安 710061;教育部环境与基因相关疾病重点实验室;陕西省心脏病学重点实验室

山西医科大学学报

[1]宁菲菲;罗玲;吴燕;王娅;马爱群;王亭忠-.伏立康唑对HEK-293细胞中快速延迟整流钾通道及电压门控钠通道表达和功能的影响)[J].山西医科大学学报,2022(01):51-58

快速延迟整流钾通道

伏立康唑,HEK,电压门控钠通道,表达和功能,hERG,Nav1,稳定表达,白及,blot,全细胞膜片钳,膜片钳技术,电流密度,蛋白表达水平,晚钠电流,时间依赖性,心律失常

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