典型文献
炔雌醇共晶药动学研究
文献摘要：
目的 研究炔雌醇4种共晶(炔雌醇-哌嗪、炔雌醇-烟酰胺、炔雌醇-川芎嗪、炔雌醇-咪唑)在大鼠体内的吸收与代谢,探讨炔雌醇共晶药动学研究方法.方法 雌性SD大鼠口服给药,剂量为5.0 mg·kg-1(炔雌醇相当量),于规定时间分批取血.结果 炔雌醇达峰时间1 h,于24 h内代谢完毕;4种共晶达峰时间约为1.5 h,于48 h内代谢完毕;炔雌醇血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(25.1±2.8)h·ng·mL-1,炔雌醇-哌嗪共晶AUC(28.3±1.5)h·ng·mL-1,炔雌醇-烟酰胺共晶AUC(26.8±2.2)h·ng·mL-1,炔雌醇-川芎嗪共晶AUC(24.2±4.4)h·ng·mL-1,炔雌醇-咪唑共晶AUC(23.6±2.5)h·ng·mL-1.结论 炔雌醇形成共晶后,药物释放时间延长;通过制备炔雌醇-哌嗪共晶和炔雌醇-烟酰胺共晶可提高炔雌醇在大鼠体内的生物利用度.
文献关键词：
炔雌醇共晶;药动学;血药浓度-时间曲线下面积
中图分类号：
作者姓名：
宁丽峰;杜荣凯;张雷;徐娟
作者机构：
国家卫生健康委科学技术研究所,北京 100081;华南理工大学化学与化工学院,广州 510641
文献出处：
引用格式：
[1]宁丽峰;杜荣凯;张雷;徐娟-.炔雌醇共晶药动学研究)[J].医药导报,2022(03):283-286
A类：
炔雌醇共晶
B类：
药动学研究,哌嗪,烟酰胺,川芎嗪,咪唑,吸收与代谢,雌性,口服给药,当量,分批,达峰时间,完毕,血药浓度,药物释放,释放时间,生物利用度
AB值：
0.177375
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