典型文献
独活凝胶贴膏穴位贴敷治疗类风湿关节炎模型家兔的药动学与药效学研究
文献摘要：
目的 研究独活凝胶贴膏穴位贴敷治疗类风湿关节炎(RA)模型家兔的药物代谢动力学(PK)与药物效应动力学(PD).方法 取10只健康新西兰雌性家兔,2只作为正常对照组;其余8只家兔肩胛区注射卵清蛋白佐剂构建RA模型,随机分为模型组(空白凝胶贴膏)和穴位给药组(独活凝胶贴膏),各4只.采用微透析取样技术对模型家兔的关节腔液取样,采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定关节腔液中独活有效成分二氢欧山芹醇当归酸酯和蛇床子素的含量,并建立PK参数;采用酶联免疫吸附(ELISA)法测定血清中白细胞介素1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平,并计算抑制率,作为PD指标;采用WinNonlin Examples Guide 5.2.1软件拟合PK-PD模型.结果 穴位给药组家兔关节腔液中蛇床子素一级吸收速率常数(k01)为0.22 h-1,一级消除速率常数(k10)为0.10 h-1,0～14 h的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0～14 h)为6584.18(ng?h)/mL,吸收相半衰期(k01 LH)为2.54 h,消除相半衰期(k10 LH)为5.89 h,达峰时间(tmax)为5.70 h,达峰浓度(Cmax)为454.31 ng/mL;关节腔液中二氢欧山芹醇当归酸酯k01为0.20 h-1,k10为0.12 h-1,AUC0～14 h为2185.67(ng?h)/mL,k01 HL为2.69 h,k10 HL为5.94 h,tmax为6.52 h,Cmax为150.53 ng/mL.穴位给药组家兔血清中IL-1β和TNF-α水平建立的抑制百分数(EIR)与药效中效应室浓度(Ce)的PK-PD模型方程分别为EIR=91.72Ce/598.35+Ce,EIR=95.72 Ce/568.08+Ce.结论 蛇床子素和二氢欧山芹醇当归酸酯在RA模型家兔体内的PK行为与药效紧密联系,独活凝胶贴膏经穴位给药可达到预期疗效.
文献关键词：
独活;穴位贴敷法;类风湿关节炎;家兔;药物代谢动力学;药物效应动力学;微透析技术;蛇床子素;二氢欧山芹醇当归酸酯
中图分类号：
作者姓名：
王锐;杨若依;卓雪群;王金锐;于春峰;杨婧
作者机构：
黑龙江中医药大学药学院,黑龙江 哈尔滨 150040
文献出处：
引用格式：
[1]王锐;杨若依;卓雪群;王金锐;于春峰;杨婧-.独活凝胶贴膏穴位贴敷治疗类风湿关节炎模型家兔的药动学与药效学研究)[J].中国药业,2022(01):35-39
A类：
k01,k10,72Ce,35+Ce,08+Ce
B类：
独活,凝胶贴膏,穴位贴敷治疗,类风湿关节炎,家兔,药动学,药效学研究,RA,药物代谢动力学,PK,药物效应动力学,新西兰,雌性,正常对照,肩胛,卵清蛋白,佐剂,穴位给药,药组,析取,取样技术,关节腔,超高效液相色谱,串联质谱,UPLC,有效成分,二氢欧山芹醇当归酸酯,蛇床子素,酶联免疫吸附,抑制率,WinNonlin,Examples,Guide,吸收速率,速率常数,血药浓度,AUC0,半衰期,LH,达峰时间,tmax,Cmax,中二,HL,百分数,EIR,模型方程,经穴,穴位贴敷法,微透析技术
AB值：
0.217837
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
