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基于cassumunin A的姜黄素类似物的合成和肿瘤细胞增殖抑制作用研究
文献摘要：
目的 设计并合成一系列cassumunin A衍生物并考察目标化合物的肿瘤细胞增殖抑制作用.方法 以香草醛、巴豆基溴等为起始原料经取代反应、heck反应、羟醛缩合反应等方法合成胺、溴和三氟甲基取代的cassumunin A衍生物.采用CCK-8法检测该类化合物对人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y的增殖抑制作用.结果 共合成15个姜黄素类似物,其中14个为新化合物,未见文献报道,其结构经1H-NMR和13C-NMR表征.体外生物活性测试结果显示,化合物5b[IC50=(9.21±0.35)μmol/L]对肿瘤细胞的增殖抑制作用显著优于姜黄素[IC50=(26.60±0.64)μmol/L].结论 在cassumunin A苯环羟基邻位引入二甲胺有助于提高化合物对SH-SY5Y细胞的增殖抑制作用,三氟甲基、溴、体积较大的胺类等基团则不利于化合物的肿瘤细胞增殖抑制作用.
文献关键词：
姜黄素;cassumunin A衍生物;肿瘤;细胞增殖;合成;抗肿瘤药
中图分类号：
作者姓名：
关梦佳;刘思凡;夏梓铭;李瑞红;郑亚萍;董俊兴;李彬
作者机构：
军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所,北京 100850;河南大学,河南开封 475004
文献出处：
引用格式：
[1]关梦佳;刘思凡;夏梓铭;李瑞红;郑亚萍;董俊兴;李彬-.基于cassumunin A的姜黄素类似物的合成和肿瘤细胞增殖抑制作用研究)[J].军事医学,2022(12):925-931,944
A类：
cassumunin,heck
B类：
姜黄素类似物,肿瘤细胞增殖,细胞增殖抑制作用,并合,衍生物,目标化,香草醛,巴豆,起始原料,取代反应,羟醛缩合,缩合反应,三氟甲基,甲基取代,CCK,类化合物,人神经母细胞瘤细胞,SH,SY5Y,新化合物,1H,NMR,13C,体外生物活性,5b,IC50,细胞的增殖,苯环,二甲胺,胺类,基团,抗肿瘤药
AB值：
0.266957
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