典型文献
新结构AMPA受体调节剂的抗疲劳活性研究
文献摘要：
目的 发现以α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑丙酸(AMPA)受体为作用靶点的新结构抗疲劳活性分子.方法 对以l-(1,3-苯并二英-5-基羰基)-哌啶(1-BCP)为先导化合物设计合成的5种结构类型的6个新化合物,经核磁共振氢谱(1H-NMR)和高分辨质谱(HRMS)结构鉴定,通过软件将其结构与AMPA受体进行模拟对接,计算结合自由能;各给药组小鼠给药剂量0.2 mmol/kg,连续灌胃7 d,采用戊巴比妥钠催眠实验进行中枢兴奋性评价,采用小鼠负重游泳实验及游泳致疲劳小鼠血清尿素氮(BUN)、肝糖原(LG)和肌糖原(MG)含量测定,评价新化合物的抗疲劳活性.结果 与1-BCP相比,所设计的化合物与AMPA受体的结合自由能更低,化合物F5、F6可显著延长戊巴比妥钠诱导睡眠时间,减少睡眠持续时间,延长小鼠负重游泳时间,降低疲劳所致小鼠BUN含量、升高MG和LG含量,具有明显的促醒、抗疲劳活性.结论 保留1-BCP苯环上3,4-亚甲二氧基,将羰基通过电子等排置换为磺酰基,并用哌嗪环连接苯甲酰胺结构,由此设计出的化合物F5和F6具有显著的促醒和抗疲劳活性.
文献关键词：
α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑丙酸受体;苯甲酰胺;负重游泳;抗疲劳;正向变构调节剂;分子对接
中图分类号：
作者姓名：
曹莹;彭涛;孙云波;刘曙晨;温晓雪;张首国;王林
作者机构：
安徽医科大学药学院,合肥 230032;军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所,北京 100850
文献出处：
引用格式：
[1]曹莹;彭涛;孙云波;刘曙晨;温晓雪;张首国;王林-.新结构AMPA受体调节剂的抗疲劳活性研究)[J].军事医学,2022(07):505-510
A类：
正向变构调节剂
B类：
新结构,AMPA,抗疲劳活性,活性研究,丙酸,作用靶点,羰基,哌啶,BCP,先导化合物,设计合成,结构类型,新化合物,核磁共振氢谱,1H,NMR,高分辨质谱,HRMS,结构鉴定,模拟对接,结合自由能,药组,给药剂量,灌胃,戊巴比妥钠,催眠实验,兴奋性,负重游泳,游泳实验,疲劳小鼠,小鼠血清,血清尿素氮,BUN,肝糖原,LG,肌糖原,MG,含量测定,F5,F6,睡眠时间,少睡,睡眠持续时间,游泳时间,促醒,苯环,氧基,酰基,哌嗪,苯甲酰胺,分子对接
AB值：
0.338788
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