典型文献
基于转录组特征基因反向匹配方法发现抗流感病毒化合物BIX02189
文献摘要：
流感病毒是RNA病毒,分甲、乙、丙、丁4型,其中甲型流感病毒和乙型流感病毒可引发人类急性呼吸道疾病,全球每年约30万患者死于流感感染.流感病毒的生命周期高度依赖宿主,靶向宿主因子已经成为抗病毒药物研究的重要策略.本研究通过转录组特征基因反向匹配(transcriptome signature reversion,TSR)方法,计算获得干预多宿主因子的抗流感病毒化合物列表,评价列表中化合物体外抗流感病毒活性,最终获得活性化合物BIX02189.结果显示,BIX02189具有广谱抗流感病毒活性,抗甲流病毒H1N1(A/Puerto Rico/8/1934)和乙流病毒(B/江西新建/BV/39/2008)的半数有效浓度(half maximal effective concentration,EC50)分别为 17.1 和 9.4 μmol·L-1,其中抗甲流活性优于利巴韦林(97.9μmol·L-1).转录组间无监督学习相似性成簇分析显示,BIX02189的抗流感病毒主要机制可能通过干预Raf/MEK/ERK通路,实现对流感病毒颗粒的生成和释放的阻断.
文献关键词：
流感病毒;宿主因子;化合物扰动细胞转录特征基因;转录组特征基因反向匹配;BIX02189
中图分类号：
作者姓名：
吴悠;陈姝冰;唐克;郭颖
作者机构：
中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,新药作用机制与药效评价北京市重点实验室,北京100050;中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室,北京100050
文献出处：
引用格式：
[1]吴悠;陈姝冰;唐克;郭颖-.基于转录组特征基因反向匹配方法发现抗流感病毒化合物BIX02189)[J].药学学报,2022(10):3002-3010
A类：
转录组特征基因反向匹配,BIX02189,化合物扰动细胞转录特征基因
B类：
匹配方法,毒化,甲型流感病毒,乙型流感病毒,呼吸道疾病,死于,宿主因子,抗病毒药物,药物研究,transcriptome,signature,reversion,TSR,列表,外抗,抗流感病毒活性,活性化合物,广谱抗,甲流,H1N1,Puerto,Rico,BV,半数有效浓度,half,maximal,effective,concentration,EC50,利巴韦林,无监督学习,Raf,MEK,ERK,病毒颗
AB值：
0.250469
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