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寨卡病毒RdRp抑制剂的筛选及活性研究
文献摘要：
寨卡病毒(Zika virus,ZIKV)的流行会引起严重的公共卫生安全问题,而目前暂没有针对ZIKV的疫苗或药物上市.在ZIKV的复制和转录过程中,RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)发挥了重要作用,而人体内不含有RdRp,因此RdRp是一个具有潜力的抗ZIKV药物筛选靶标.本研究基于碱性磷酸酶偶联聚合酶荧光检测法建立了 ZIKV RdRp抑制剂筛选模型,对已上市抗感染化合物库进行筛选,发现化合物奥替尼啶双盐酸盐(octenidine dihydrochlo-ride,OCT)对 ZIKV RdRp 具有较好的抑制活性,其半数抑制浓度(a half maximal inhibitory concentration,IC50)为5.43 μmol·L1.利用生物膜层干涉技术研究,结果显示OCT能够与ZIKVRdRp发生特异性结合,并具有较强的亲和力.在抗ZIKV实验中发现,OCT对ZIKV的复制具有一定的抑制作用,其半数有效浓度(a half maximal effective concentration,EC50)为29.94 μmol·L-1.以上结果表明,化合物OCT能够通过抑制RdRp活性发挥其抗ZIKV活性,是一个具有开发潜力的抗ZIKV先导化合物.
文献关键词：
寨卡病毒;RNA依赖的RNA聚合酶;筛选模型;抑制剂;奥替尼啶双盐酸盐
中图分类号：
作者姓名：
张红娟;陈萤;韩燕星;林媛;蒋建东
作者机构：
中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室,北京100050
文献出处：
引用格式：
[1]张红娟;陈萤;韩燕星;林媛;蒋建东-.寨卡病毒RdRp抑制剂的筛选及活性研究)[J].药学学报,2022(10):2995-3001
A类：
偶联聚合,奥替尼啶双盐酸盐,octenidine,dihydrochlo,ZIKVRdRp
B类：
寨卡病毒,活性研究,Zika,virus,行会,公共卫生安全,药物上市,录过,药物筛选,靶标,碱性磷酸酶,荧光检测,检测法,抑制剂筛选,筛选模型,抗感染,ride,OCT,抑制活性,半数抑制浓度,half,maximal,inhibitory,concentration,IC50,L1,利用生物,生物膜层干涉,干涉技术,特异性结合,亲和力,半数有效浓度,effective,EC50,开发潜力,先导化合物
AB值：
0.289586
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