典型文献
5碘代杀结核菌素的抗真菌及作用机制研究
文献摘要：
侵袭性真菌感染的高发生率和死亡率使其成为临床的一大棘手难题.真菌耐药性的出现进一步增加其治疗难度.因此,开发新型抗真菌药物是解决该难题的策略之一.蛋白激酶类抑制剂在肿瘤、糖尿病和风湿病等领域被广泛研究,但在抗真菌领域研究较少.本研究经前期筛选100个结构多样的蛋白激酶类小分子抑制剂的抗真菌活性,发现12个化合物表现不同程度的抗真菌活性,其中5碘代杀结核菌素(5-Itu)的抗真菌活性较优(最小抑菌浓度范围为2～4μg·mL-1).同时,体外活性评价实验发现该化合物还具有良好的杀菌、抗生物被膜和抑制菌丝形成的活性.作用机制研究显示,5-Itu可改变细胞膜甾醇成分和超微结构,增加细胞膜通透性,诱导细胞凋亡.因此对其进一步研究,有望发现新型的抗真菌先导化合物.
文献关键词：
5碘代杀结核菌素;抗真菌;抗生物被膜;腺苷激酶抑制剂;作用机制
中图分类号：
作者姓名：
刘伟;王苗苗;韩研春;倪萍;温芝潼;袁林;王胜正
作者机构：
陕西科技大学药学系,陕西 西安 710021;中国人民解放军空军军医大学药学院,陕西西安710027
文献出处：
引用格式：
[1]刘伟;王苗苗;韩研春;倪萍;温芝潼;袁林;王胜正-.5碘代杀结核菌素的抗真菌及作用机制研究)[J].药学学报,2022(04):1024-1030
A类：
Itu,腺苷激酶抑制剂
B类：
碘代,结核菌素,侵袭性真菌感染,棘手,耐药性,开发新,新型抗真菌药物,蛋白激酶类,风湿病,经前期,小分子抑制剂,抗真菌活性,个化,最小抑菌浓度,体外活性,活性评价,杀菌,抗生物被膜,菌丝,可改变,变细,甾醇,和超微,超微结构,加细,细胞膜通透性,先导化合物
AB值：
0.243402
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