典型文献
低氧诱导因子2α抑制剂的发现及其在肾癌治疗中的应用潜力
文献摘要：
氧对生物成长和发育至关重要,但低氧适应在许多生理和病理过程也发挥关键作用.常氧时,低氧诱导因子2α(HIF-2α)可被肿瘤抑制蛋白VHL泛素化修饰,进一步被蛋白酶体迅速降解;低氧时,HIF-2α不再降解,从而进入细胞核与HIF-β亚基形成异二聚体并激活靶基因表达.肾癌通常存在高频VHL基因失活而导致HIF-2α积累,最终促使肾癌发生发展.因此,HIF-2α被看作肾癌治疗的新靶点.尽管HIF-2α被视为"不可成药"分子,但仍成功开发变构抑制剂PT2385和PT2977,它们通过特异性拮抗HIF-2α/HIF-1β异二聚体形成发挥药理作用.临床前和临床试验表明,与标准药物相比,HIF-2α抑制剂在肾癌治疗方面效果更理想、耐受性更强.这些进展意味着HIF-2α抑制剂有望在肾癌临床治疗方面发挥重要作用.
文献关键词：
低氧诱导因子2α;抑制剂;变构调节;肾癌
中图分类号：
作者姓名：
郭振清;李红强;隋爱霞;郭晓强
作者机构：
河北科技师范学院农学与生物科技学院,秦皇岛066004;河北省人民医院肿瘤科,石家庄050051;河北体育学院运动人体科学系,石家庄050041
文献出处：
引用格式：
[1]郭振清;李红强;隋爱霞;郭晓强-.低氧诱导因子2α抑制剂的发现及其在肾癌治疗中的应用潜力)[J].生物化学与生物物理进展,2022(06):1045-1051
A类：
PT2385,PT2977
B类：
低氧诱导因子,肾癌,低氧适应,多生,病理过程,常氧,HIF,肿瘤抑制,VHL,泛素化修饰,蛋白酶体,速降,再降,细胞核,亚基,异二聚体,活靶,靶基因,常存,基因失活,新靶点,成药,变构抑制剂,药理作用,临床试验,耐受性,变构调节
AB值：
0.31164
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