[目的]分析禁食(FT)和非禁食(NF)两种生理状态下大鼠口服绿原酸(CGA)后血浆主要代谢产物及其生物利用度特性.[方法]采用UPLC-QTOF-MS鉴定大鼠血浆中CGA的主要代谢产物;4倍体积含2％乙酸的甲醇溶液沉淀血浆蛋白质,使用ZORBAX RRHD EclipsePlus C18柱(2.1 mm×150 mm,1.8μm)作为固定相,以乙腈和0.1％甲酸水溶液作为流动相梯度洗脱,UPLC-QQQ-MS在多反应监测模式下同时定量分析大鼠血浆中CGA及其主要代谢产物,使用非房室模型拟合药动学参数.[结果]FT组主要代谢产物有10种:甲基绿原酸(CGA-Methyl)、绿原酸葡萄糖醛酸(CGA-Glu)、咖啡酸(CA)、咖啡酸葡萄糖醛酸(CA-Glu)、阿魏酸(FA)、阿魏酸葡萄糖醛酸(FA-Glu)、阿魏酸硫酸(FA-Sul)、二氢咖啡酸(DHCA)、奎宁酸(QA)和苯甲酸(BA),而NF组中未检测到CA,只有9种;优化的检测方法用于CGA及其超出质谱检测限的代谢产物(DHCA、CGA-Methyl、CA-Glu和CGA-Glu)的生物利用度分析,口服CGA后,两种状态下大鼠血浆中CGA浓度均迅速上升,达峰时间(Tmax)为0.5 h,大鼠血浆CGA的最大血药浓度(Cmax)、药时曲线下面积[AUC(0-t)]随服用剂量的增加而增加,3个剂量FT组分别为(47.56±7.75),(118.21±12.18),(196.74±27.70)ng/mL和(117.86±12.11),(315.05±44.18),(478.75±28.43)(ng·h)/mL,而NF组Cmax和AUC(0-t)均略低于FT大鼠,但3个剂量NF组的半衰期(t1/2)比FT组分别延长了1.21、0.65、0.41 h,平均驻留时间[MRT(0-∞)]分别延长了1.71,0.90,0.22 h.口服CGA后,FT和NF组的大鼠血浆中CGA代谢产物的浓度均迅速上升,Tmax在0.5～2 h,除DHCA含量在NF组的略高于FT组之外,其余代谢产物浓度变化的趋势与CGA基本一致.[结论]两种状态下CGA在大鼠血浆中代谢产物基本一致,除NF组未检测到CA;正常饮食会降低CGA及其代谢物的吸收但会延长它们在体内驻留时间.

绿原酸;禁食;非禁食;代谢物;相对生物利用度

张建军;罗秋水;李青青;周强;熊建华

江西农业大学 食品科学与工程学院,江西 南昌 330045;南昌市农产品加工与质量控制重点实验室,江西南昌 330045

江西农业大学学报

[1]张建军;罗秋水;李青青;周强;熊建华-.禁食和非禁食两种生理状态下大鼠口服绿原酸后血浆主要代谢物及生物利用度研究)[J].江西农业大学学报,2022(05):1229-1238

非禁食,EclipsePlus

生理状态,绿原酸,代谢物,FT,CGA,代谢产物,UPLC,QTOF,大鼠血浆,甲醇溶液,血浆蛋白,ZORBAX,RRHD,C18,固定相,乙腈,水溶液,流动相,梯度洗脱,QQQ,多反应监测模式,下同,非房室模型,模型拟合,药动学参数,甲基绿,Methyl,酸葡萄,葡萄糖醛酸,Glu,阿魏酸,FA,Sul,二氢咖啡酸,DHCA,奎宁酸,QA,苯甲酸,未检,质谱检测,检测限,达峰时间,Tmax,血药浓度,Cmax,药时曲线下面积,服用,略低于,半衰期,t1,平均驻留时间,MRT,略高于,浓度变化,中代,正常饮食,相对生物利用度

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