典型文献
新型氨基酸类衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
文献摘要：
目的 将氨基酸引入喹唑啉母核,探究含喹唑啉结构的氨基酸衍生物的抗肿瘤细胞增殖活性.方法 以DL-苯丙氨酸、L-苯丙氨酸、D-苯丙氨酸和3-氨基-3-苯基丙酸为原料合成关键中间体,与喹唑啉母核连接合成一系列4-苯氨基喹唑啉衍生物.采用CCK-8法测试目标化合物对非小细胞肺癌细胞(A549)的抗增殖活性.通过LeDock软件测试目标化合物与EGFR蛋白的结合效果.结果 合成了21个新型4-苯氨基喹唑啉衍生物,经1H NMR、LC-MS确证其结构.体外抗肿瘤实验结果表明,目标化合物12u与12o的抗肿瘤活性与阳性对照药吉非替尼相当.LeDock软件测试结果与体外抗肿瘤实验结果一致.结论 新型4-苯氨基喹唑啉衍生物具有抗非小细胞肺癌的作用,为进一步探究含喹唑啉的氨基酸抗肿瘤药物打下基础.
文献关键词：
氨基酸衍生物;喹唑啉;非小细胞肺癌;A549;细胞增殖;化学合成
中图分类号：
作者姓名：
郭易华;黄志勇;王福东;李龙;李荣东
作者机构：
湖南中医药大学,湖南 长沙 410208
文献出处：
引用格式：
[1]郭易华;黄志勇;王福东;李龙;李荣东-.新型氨基酸类衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究)[J].湖南中医药大学学报,2022(01):55-62
A类：
LeDock,12u,12o
B类：
氨基酸类,抗肿瘤活性,活性研究,母核,氨基酸衍生物,抗肿瘤细胞增殖活性,DL,苯丙氨酸,苯基,丙酸,关键中间体,接合,喹唑啉衍生物,CCK,测试目标,目标化,非小细胞肺癌细胞,A549,抗增殖活性,软件测试,EGFR,1H,NMR,LC,确证,体外抗肿瘤,阳性对照,吉非替尼,抗非小细胞肺癌,抗肿瘤药物,打下基础,化学合成
AB值：
0.249362
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