典型文献
新型止吐药枸橼酸马罗匹坦的合成
文献摘要：
以3奎宁酮盐酸盐和苯甲醛为原料,经羟醛缩合、迈克尔加成、构型转化,制备(2S)二苯甲基奎宁3酮(6);化合物6与苄胺形成亚胺经铂碳催化氢化还原,用L樟脑磺酸成盐纯化,钯碳催化氢化脱除苄基,制备关键中间体(2S,3S)2二苯甲基奎宁3胺(10).化合物10与2甲氧基5叔丁基苯甲醛形成相应亚胺,经硼氢化试剂还原,得到马罗匹坦粗品,经L樟脑磺酸成盐纯化,再与枸橼酸成盐制得枸橼酸马罗匹坦.优化了反应条件,对各步反应后处理、纯化步骤进行了改进,制备了高纯度的药用目标化合物,工艺操作简单,适合工业化生产.目标化合物结构经质谱和核磁共振氢谱确证,总收率约为20％,纯度为99.9％(HPLC).
文献关键词：
止吐药;枸橼酸马罗匹坦;3奎宁酮盐酸盐;NK1受体拮抗剂
中图分类号：
作者姓名：
崔俊然;朱明霞;王召卓;黄玮;甄丹宁;付德才
作者机构：
河北科技大学 化学与制药工程学院,河北 石家庄 050018
文献出处：
引用格式：
[1]崔俊然;朱明霞;王召卓;黄玮;甄丹宁;付德才-.新型止吐药枸橼酸马罗匹坦的合成)[J].河北师范大学学报（自然科学版）,2022(02):182-187
A类：
枸橼酸马罗匹坦,硼氢化试剂
B类：
止吐药,奎宁,盐酸盐,苯甲醛,羟醛缩合,迈克尔加成,构型转化,2S,苯甲基,苄胺,亚胺,催化氢化,氢化还原,樟脑,成盐,钯碳,脱除,苄基,关键中间体,3S,甲氧基,叔丁基,盐制,反应条件,化步骤,高纯度,目标化,工艺操作,工业化生产,核磁共振氢谱,确证,HPLC,NK1,受体拮抗剂
AB值：
0.347778
相似文献
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
