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一种替格列汀关键中间体的合成方法
文献摘要：
该工艺以L-羟基脯氨酸(HYP)为起始原料,制备了替格列汀关键中间体(2S)-4-氧代-2-(3-噻唑烷基羰基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯(TES).该过程首先通过酯化反应得到(2S,4R)-4-羟基-L-脯氨酸甲酯(TES-1),然后二碳酸二叔丁酯(Boc)保护得到(2S,4R)-N-Boc-4-羟基-L-脯氨酸甲酯(TES-2),经次氯酸钠/四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)体系氧化得到Boc-4-氧代-L-脯氨酸甲酯(TES-3),最后通过氨酯交换得到目标产物TES.
文献关键词：
替格列汀;(2S)-4-氧代-2-(3-噻唑烷基羰基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯;合成;L-羟基脯氨酸
中图分类号：
作者姓名：
张振科;高尤剑
作者机构：
浙江沙星科技有限公司,浙江 临海 317000
文献出处：
引用格式：
[1]张振科;高尤剑-.一种替格列汀关键中间体的合成方法)[J].化工管理,2022(28):161-163
A类：
替格列汀
B类：
关键中间体,合成方法,脯氨酸,HYP,起始原料,2S,噻唑,烷基,羰基,吡咯烷,羧酸,TES,酯化反应,反应得,4R,甲酯,二碳酸二叔丁酯,Boc,护得,次氯酸钠,哌啶,氮氧化物,TEMPO,酯交换
AB值：
0.322113
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