目的 比较空腹和餐后给药条件下格列美脲片在健康成年人群中的生物等效性及安全性.方法 采用单中心、随机、开放、双周期、自身交叉的试验设计,空腹/餐后条件下分别人组36例/36例受试者,随机单次口服受试制剂和参比制剂1 mg,采用LC-MS/MS法测定健康受试者血浆中格列美脲的药物浓度,采用WinNonlin软件进行药代动力学参数的计算,进行生物等效性评价.结果 受试者空腹单剂量口服受试制剂和参比制剂后,格列美脲的主要药代动力学参数 Cmax分别为(67.36±30.64)和(63.72±20.92)ng·mL-1;AUC0_t分别为(489.57±240.61)和(459.75±163.48)h·ng·mL-1;AUC0-∞分别 为(500.84±253.25)和(471.48±168.08)h·ng·mL-1;Tmax分别为 6.50(1～14)和6.00(1.57～11)h.餐后单剂量口服受试制剂和参比制剂后,格列美脲的主要药代动力学参数Cmax分别为(77.42±22.10)和(83.44±30.34)ng·mL-1;AUC0-t分别为(572.41±185.30)和(537.30±198.05)h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(590.93±194.87)和(543.66±199.97)h·ng·mL-1;Tmax分别为 2.5(1.5～11)和 2.75(1.5～11)h.Cmax、AUC0_t、AUC0_∞ 的几何均值比的 90％CI均落在80.00％～125.00％,表明格列美脲片受试制剂和参比制剂在空腹状态和餐后给药时均具有生物等效性.结论 2种格列美脲片在中国健康成人受试者中具有生物等效性,且安全性良好.

格列美脲;生物等效;LC-MS/MS方法;健康受试者;血糖控制

吉恋英;程丽;洪承杰;宗利;李玲珺

北京北陆药业股份有限公司,北京100082;中国医学科学院北京协和医学院皮肤病医院/皮肤病研究所,江苏南京210042

中国临床药理学杂志

[1]吉恋英;程丽;洪承杰;宗利;李玲珺-.格列美脲片在中国健康受试者中的生物等效性研究)[J].中国临床药理学杂志,2022(20):2464-2468

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