目的 以健康受试者为对象进行单次及多次口服奥美拉唑干混悬剂(20 mg,Ⅰ)的药代动力学试验,明确单次和多次给药后的药代动力学特征,并以市售奥美拉唑镁肠溶片为参比制剂,进行药代动力学比较研究.方法 用单中心、随机、两周期、两交叉、自身对照试验设计,空腹条件下入组28例受试者,随机分为2组,每周期连续用药7天,每天口服奥美拉唑干混悬剂20 mg或奥美拉唑镁肠溶片20 mg,在第1天及第7天服药前后和第5～6天服药前分别按方案进行药代动力学血样采集,采用LC-MS/MS技术测定血浆中奥美拉唑浓度,采用WinNonlin 7.0计算药代动力学参数,并进行两种制剂单多次给药后的药代动力学比较评价.结果 受试者单次服用奥美拉唑受试制剂和参比制剂后血浆中的Cmax分别为(914.00±420.65),(668.61±435.34)ng·mL-1,AUC0-24分别为(1408.87±1599.59),(1417.82±1806.58)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(1416.42±1607.95),(1427.42±1824.80)ng·h·mL-1,Cmax、AUC0-24、AUC0-∞的90％CI分别为125.66％ ～176.95％,95.89％ ～113.21％ 和95.95％～113.26％.多次给药后奥美拉唑(20 mg)受试制剂和参比制剂后AUCss的90％CI为91.14％～107.21％.结论 奥美拉唑受试制剂和参比制剂(20 mg)口服给药后,AUC均生物等效,单次给药的Cmax生物不等效,多次给药后稳态平均血药浓度生物不等效,受试制剂比参比制剂起效快,受试制剂的Tm a x小于参比制剂.

奥美拉唑干混悬剂;健康受试者;药代动力学;生物等效性

李晓斌;喻明;隋鑫;曹莹;陈璐;阚敏;庄菊香;吴秀君;马然;王华伟;王文萍

辽宁中医药大学 附属医院 国家药物临床试验机构Ⅰ期临床病房,辽宁 沈阳 110032;南京海纳制药有限公司,江苏 南京210009

中国临床药理学杂志

[1]李晓斌;喻明;隋鑫;曹莹;陈璐;阚敏;庄菊香;吴秀君;马然;王华伟;王文萍-.奥美拉唑干混悬剂与肠溶片在中国健康受试者中的药代动力学比较研究(20mg))[J].中国临床药理学杂志,2022(13):1505-1509

奥美拉唑干混悬剂,AUCss

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