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典型文献
灰黄霉素固体分散体在比格犬上的药物代谢动力学分析
文献摘要:
为了提高灰黄霉素的溶解度,本研究选用醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(hydroxypropyl methyl cellulose succinate acetate,HPMCAS)的3种规格HF、MF、LF为载体,利用基于溶剂-反溶剂原理的新型共沉淀法制备灰黄霉素固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD).通过粉末X射线衍射、差示量热扫描、傅利叶红外扫描及扫描电子显微镜等对其进行表征,并通过体外溶出度测定和药物代谢动力学对其体内外释药进行研究.结果显示当灰黄霉素与3种载体的比例为1:9时,均可形成灰黄霉素无定形固体分散体,且以HPMCAS-HF为载体时体外溶出效果最佳,使灰黄霉素的溶解度提高了 8倍.另外,在比格犬的药动学研究显示,该固体分散体在体内最大血药浓度(Cmax)比灰黄霉素原料药提高了 6.2倍.该固体分散体在4个月内稳定性良好.结果表明,利用新型共沉淀法制备的灰黄霉素固体分散体稳定性良好,能显著提高灰黄霉素的溶解度和生物利用度.
文献关键词:
灰黄霉素;无定形固体分散体;共沉淀法;溶解度;比格犬
作者姓名:
王灵灵;王令令;张雨晴;马宁;何欣
作者机构:
河北农业大学动物医学院,河北保定071001
文献出处:
引用格式:
[1]王灵灵;王令令;张雨晴;马宁;何欣-.灰黄霉素固体分散体在比格犬上的药物代谢动力学分析)[J].中国兽医学报,2022(11):2223-2230
A类:
HPMCAS
B类:
灰黄霉素,比格犬,药物代谢动力学,动力学分析,溶解度,醋酸,羟丙基甲基纤维素,琥珀酸,hydroxypropyl,methyl,cellulose,succinate,acetate,HF,MF,LF,反溶剂,共沉淀法,amorphous,solid,dispersion,ASD,示量热扫描,傅利叶,红外扫描,体外溶出度,体内外,无定形固体分散体,时体,药动学研究,血药浓度,Cmax,原料药,生物利用度
AB值:
0.215661
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