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雷帕霉素脂质纳米粒的制备及其对裸鼠乳腺癌的抑制作用
文献摘要：
目的 制备载雷帕霉素(RAPA)的介孔二氧化硅(MSN)核-脂质纳米粒(RAPA-MSN-LN),观察RAPA-MSN-LN对裸鼠乳腺癌的抑制作用.方法 采用薄膜分散法制备RAPA-MSN-LN,对RAPA-MSN-LN进行质量评价.以RAPA为对照,观察RAPA-MSN-LN在大鼠体内的药物代谢动力学.取生长状态良好的乳腺癌细胞MCF-7皮下接种于30只BALB/c裸鼠右前腋窝(每只200μL)制备荷瘤裸鼠模型,取肿瘤体积为100～150 mm3的荷瘤小鼠20只,随机分为生理盐水组、MSN-LN组、RAPA组和RAPA-MSN-LN组,每组5只.生理盐水组、MSN-LN组、RAPA组和RAPA-MSN-LN组小鼠分别经尾静脉注射生理盐水、MSN-LN、RAPA和RAPA-MSN-LN溶液,隔日给药1次,共给药6次,各组小鼠给药剂量均为2.50 mg·kg-1.观察4组小鼠体质量和肿瘤体积的变化,采用苏木精-伊红(HE)染色和原位末端转移酶标记(TUNEL)染色观察4组小鼠主要器官组织和肿瘤组织的病理组织学变化.结果 制备的RAPA-MSN-LN形状规则,呈圆形,MSN表面包裹了一层脂质薄膜,分散状态良好.RAPA-MSN-LN的平均粒径为(91.27±2.26)nm,多分散性指数为0.165±0.024,电位为(-21.60±2.21)mV,包封率为(42.1±2.1)％.体内药物代谢动力学实验结果显示,RAPA-MSN-LN在血浆中的半衰期和血药浓度-时间曲线下面积值均高于RAPA(P<0.01).体内抗肿瘤实验结果显示,4组小鼠体质量均缓慢增长,RAPA-MSN-LN组小鼠的肿瘤体积最小.HE、TUNEL染色结果显示,4组小鼠的主要器官组织结构清晰且无坏死现象.生理盐水组和MSN-LN组小鼠肿瘤组织中肿瘤细胞排列紧密,形态完整,几乎无凋亡细胞;RAPA组小鼠肿瘤组织中出现小范围的细胞凋亡,肿瘤组织出现部分坏死,肿瘤细胞数量减少;RAPA-MSN-LN组小鼠肿瘤组织中坏死区域最多,核固缩、核溶解现象较明显,肿瘤组织中凋亡细胞数较多,细胞核出现消融和萎缩.结论 RAPA-MSN-LN能够提高药物的生物利用度,对小鼠无毒副作用,在体内具有明显的抗乳腺癌作用,有望成为一种高效、低毒的肿瘤治疗药物.
文献关键词：
雷帕霉素;脂质纳米粒;抗肿瘤活性
中图分类号：
作者姓名：
王金梅;张凯;刘凡凡;丁孝良
作者机构：
郑州大学附属郑州中心医院药学部,河南 郑州 450000
文献出处：
引用格式：
[1]王金梅;张凯;刘凡凡;丁孝良-.雷帕霉素脂质纳米粒的制备及其对裸鼠乳腺癌的抑制作用)[J].新乡医学院学报,2022(06):507-512,518
A类：
药物代谢动力学实验
B类：
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AB值：
0.233294
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