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肿瘤乏氧显像剂18F-氟赤硝基咪唑的快速稳定制备及其质量分析
文献摘要：
目的:制备18 F-氟赤硝基咪唑(18 F-fluoroerythronitroimidazole,18 F-FETNIM),并对产品进行质量分析.方法:基于优化后的制备工艺和CFN-MPS-200合成系统,以1-(2′-硝基-1′-咪唑基)-2,3-O-异亚丙基-4-甲苯磺酰基丁烷为前体进行氟化,采用半制备高效液相色谱系统(high performance liquid chromatography,HPLC)对粗产品进行分离纯化.利用带放射性检测器的薄层色谱(thin layer chromatography,TLC)和分析型HPLC对产品进行质量分析.结果:整个合成过程所需时间约为50 min,合成产率为24％～30％(衰减校正后,n=8).产品为无色透明溶液,pH值在7.0～7.5之间.分析型HPLC结果显示产品放射化学纯度高于97％,与19 F-FETNIM标准品保留时间一致.TLC结果显示产品的放射化学纯度超过99％,且在4 h内稳定.结论:本研究所报道的18 F-FETNIM制备方法稳定,产率高,合成时间短,所得到的产品无溶剂,有助于18 F-FETNIM的临床推广应用.同时本研究也能够为其他18 F标记正电子药物的制备提供一些启示和参考.
文献关键词：
18F-氟赤硝基咪唑;乏氧;正电子药物;制备工艺
中图分类号：
作者姓名：
王潇雄;江骁;申太鹏;姚玉唐;陆皓;陈世容;张歌;李秀丽;谌佳琪;寇莹;肖定琼;赵檬;周星;杨童舒;程祝忠
作者机构：
610041 成都,四川省肿瘤医院·研究所,四川省癌症防治中心,电子科技大学医学院 放射肿瘤学四川省重点实验室;637000 四川 南充,川北医学院 影像学院
文献出处：
引用格式：
[1]王潇雄;江骁;申太鹏;姚玉唐;陆皓;陈世容;张歌;李秀丽;谌佳琪;寇莹;肖定琼;赵檬;周星;杨童舒;程祝忠-.肿瘤乏氧显像剂18F-氟赤硝基咪唑的快速稳定制备及其质量分析)[J].肿瘤预防与治疗,2022(04):347-353
A类：
乏氧显像,fluoroerythronitroimidazole,FETNIM
B类：
肿瘤乏氧,显像剂,18F,硝基咪唑,质量分析,制备工艺,CFN,MPS,合成系,丙基,甲苯,酰基,基丁,丁烷,氟化,半制备高效液相色谱,high,performance,liquid,chromatography,HPLC,分离纯化,放射性检测,检测器,薄层色谱,thin,layer,TLC,分析型,合成过程,衰减校正,无色,放射化学纯度,标准品,保留时间,时间一致,制备方法,无溶剂,临床推广,正电子药物
AB值：
0.37702
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