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川芎嗪-哒嗪酮耦联化合物的合成及其抗血小板聚集活性
文献摘要：
目的 探讨川芎嗪(TMP)-哒嗪酮耦联化合物的合成及其抗血小板聚集活性.方法 以TMP为原料,经溴代得到2-(溴甲基)-3,5,6-三甲基吡嗪备用;以乙酰苯胺为原料,分别经傅-克反应、脱乙酰基、与水合肼环合,最后与2-(溴甲基)-3,5,6-三甲基吡嗪发生取代反应得到目标化合物a;化合物b的合成使用3-(4-甲氧基苯甲酰基)丙酸为原料,分别经脱甲基、与水合肼环合,再与2-(溴甲基)-3,5,6-三甲基吡嗪发生取代反应获得;以三甲基吡嗪和α-酮戊二酸为原料,分别经Minisci反应和水合肼环合得到目标化合物c;家兔心脏取血,离心取上清分别得富血小板血浆(PRP)和贫血小板血浆(PPP,用于调零),PRP分别加目标化合物或阳性药阿司匹林(ASA),以10μmol/L二磷酸腺苷(ADP)或0.5 mmol/L花生四烯酸(AA)为诱导剂,采用born比浊法检测PRP 5 min以内的最大聚集率,计算目标化合物的抗血小板聚集率(AIR)及半数抑制浓度(IC50).结果 成功合成3个目标化合物a、b及c,化学结构经HMRS、1 H NMR、13 C NMR表征及Scifinder检索均为新化合物;目标化合物a、b及c抑制血小板聚集活性大小顺序为c>a>b,且优于TMP和ASA.结论 TMP-哒嗪酮耦联合成的3个目标化合物具有较好的抗血小板聚集活性.
文献关键词：
血小板;抗血小板聚集;川芎嗪;6-苯基-4;5-二氢哒嗪-3(2H)-酮;耦联;合成;活性
中图分类号：
作者姓名：
贾学敏;罗忠福;李毅;汤磊;杨元勇
作者机构：
贵州医科大学 药学院, 贵州 贵阳 550025;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州 贵阳 550004
文献出处：
引用格式：
[1]贾学敏;罗忠福;李毅;汤磊;杨元勇-.川芎嗪-哒嗪酮耦联化合物的合成及其抗血小板聚集活性)[J].贵州医科大学学报,2022(07):752-758
A类：
Minisci,HMRS,Scifinder
B类：
川芎嗪,哒嗪,耦联,抗血小板聚集,聚集活性,TMP,溴代,吡嗪,备用,乙酰苯胺,脱乙酰基,水合肼,环合,取代反应,反应得,目标化,甲氧基,苯甲酰基,丙酸,脱甲基,家兔,上清,清分,富血小板血浆,PRP,贫血,PPP,调零,别加,阿司匹林,ASA,二磷酸腺苷,ADP,花生四烯酸,AA,诱导剂,born,比浊法,血小板聚集率,AIR,半数抑制浓度,IC50,化学结构,NMR,新化合物,苯基,2H
AB值：
0.301898
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