目的 评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的药代动力学和药效学,并考察丙泊酚中/长链脂肪乳注射液受试和参比制剂在健康人体的生物等效性.方法 本研究采用单剂量、两周期、双交叉空腹试验设计.入组的30例健康受试者按照30μg·kg-1·min-1的速度缓慢静脉滴注受试制剂或参比制剂30 min.用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中丙泊酚的浓度,计算两种制剂的药代动力学参数;测定脑电双频指数(BIS),计算两种制剂的药效学参数;记录试验期间的不良事件.结果 29例受试者进入药代动力学参数集,受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:Tmax分别为0.46(0.41,0.53),0.46(0.41,0.53)h;Cmax分别为(578±156),(592±143)ng·mL-1;AUC0-t分别为(393.42±78.60),(425.74±92.98)h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(416.96±80.49),(450.62±91.68)h·ng·mL-1;t1/2分别为(3.14±1.38),(3.24±1.42)h.27例受试者进入生物等效性分析集,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值比值的90％置信区间分别为86.81％～103.07％、84.28％～96.85％、84.85％ ～96.20％.受试制剂和参比制剂的主要药效学参数如下:BISmin分别为70.93±9.73,70.15±11.03;BISAUC0-30 min分别为2313.41±353.34,2302.02±246.66;BISAUC0-60 min分别为4782.19±579.96,4702.06±451.48.受试制剂与参比制剂主要药效学参数BISAUC0-30min、BISAUC0-60min和BISmin的几何均值比值的90％置信区间分别为95.02％～106.61％、98.52％～105.96％、95.98％～108.55％.本研究无严重不良事件发生.结论 两种制剂在中国健康受试者中具有生物等效性,安全性良好.

丙泊酚;药代动力学;药效学;生物等效性

孔祥祯;刘帅兵;刘瑞娟;杨志衡;俞海俊;艾艳秋;田鑫;张晓坚

郑州大学 第一附属医院, 药学部,河南 郑州 450052;扬子江药业集团有限公司,江苏 泰州225300;郑州大学 第一附属医院,麻醉科,河南 郑州 450052

中国临床药理学杂志

[1]孔祥祯;刘帅兵;刘瑞娟;杨志衡;俞海俊;艾艳秋;田鑫;张晓坚-.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的生物等效性研究)[J].中国临床药理学杂志,2022(10):1111-1115

BISmin,BISAUC0

丙泊酚,长链,脂肪乳注射液,中国健康受试者,生物等效性研究,参比制剂,健康人,单剂量,两周期,静脉滴注,试制,串联质谱法,药代动力学参数,脑电双频指数,药效学参数,试验期,入药,参数集,Tmax,Cmax,t1,几何均值,置信区间,30min,60min,严重不良事件

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