目的 评估2种来那度胺胶囊25 mg在中国男性健康受试者中的生物等效性.方法 本研究包括空腹和餐后2个试验,均用随机、开放、两周期、两交叉试验设计.空腹试验入组24例、餐后试验入组30例健康男性受试者,随机、交叉单次口服受试和参比来那度胺胶囊25 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中来那度胺的血药浓度,根据非房室模型用Phoenix WinNonlin 6.4软件计算两者的药代动力学参数,用SAS 9.4软件进行生物等效性评价.结果 在空腹状态下,受试者单剂量口服受试和参比来那度胺胶囊25 mg后,主要药代动力学参数:Cmax分别为(615.00±165.00)和(569.00±118.00)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1512.00±158.00)和(1532.00±183.00)ng·mL-1·h,AUC0-∞分别为(1519.00±159.00)和(1539.00±185.00)ng·mL-1·h;在餐后状态下,受试者单剂量口服受试和参比来那度胺胶囊25 mg后,主要药代动力学参数:Cmax分别为(262.00±50.60)和(244.00±50.60)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1325.00±158.00)和(1265.00±212.00)ng·mL-1·h,AUC0-∞分别为(1343.00±161.00)和(1282.00±215.00)ng·mL-1·h.在空腹状态下,两制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后几何均值比值的90％置信区间分别为96.26％～118.58％,96.02％～101.72％和96.03％～101.70％,在餐后状态下,分别为99.86％ ～116.13％,101.25％ ～109.74％和101.35％ ～109.70％.结论 2种来那度胺胶囊具有生物等效性.

来那度胺胶囊;生物等效性;高效液相色谱-质谱联用

孙明媛;郑维维;姜波;朱海玲;张望;崔岩;倪钰峰;陈昱竹;杨雪;韩盈;贾仕玲;齐军元

中国医学科学院血液病医院、中国医学科学院 血液学研究所,实验血液学国家重点实验室,国家血液系统疾病临床医学研究中心,Ⅰ期临床研究病房,天津300020;北京海莎咨询有限公司,北京100044;Labcorp 上海生物分析实验室,上海201203

中国临床药理学杂志

[1]孙明媛;郑维维;姜波;朱海玲;张望;崔岩;倪钰峰;陈昱竹;杨雪;韩盈;贾仕玲;齐军元-.来那度胺胶囊单次空腹及餐后状态下给药在健康受试者的生物等效性研究)[J].中国临床药理学杂志,2022(08):837-841

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