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基于序贯分析的绿原酸与头孢噻肟钠相互作用评价
文献摘要：
含有绿原酸(chlorogenic acid,CA)的中药注射剂与头孢噻肟钠(cefotaxime sodium,CS)联合用药在临床上时有发生,但药物相容性的科学依据尚薄弱.本研究提出基于等温滴定量热技术、冷喷雾电离质谱技术和抑菌活性测评的序贯分析策略,评价CA与CS分子间相互作用.等温滴定量热实验表明,CA滴定CS时吉布斯自由能AG＜0且由焓变驱动,提示二者发生了自发化学反应.通过冷喷雾电离质谱发现CA与CS混合后存在结合态特征离子m/z 808.143 5,确认CA与CS发生了化学结合.通过抑菌实验发现,CA可显著降低CS对肺炎克雷伯菌的抑菌能力(P＜0.01).进一步通过分子对接技术表明,CA与CS具有共同作用靶点青霉素结合蛋白3(penicillin binding protein 3,PBP3),提示CA显著降低CS抑菌能力可能与二者竞争性结合PBP3有关.综上,CA可与CS发生自发化学结合并降低其抑菌能力,为绿原酸与头孢噻肟钠相互作用评价提供了研究思路与关键技术.
文献关键词：
绿原酸;头孢噻肟钠;肺炎克雷伯菌;分子互作;化学结合
中图分类号：
作者姓名：
刘爽;王真真;谢以清;龙江兰;李江玲;王爱婷;马强;鄢丹
作者机构：
首都医科大学附属北京友谊医院,北京100050;北京市临床药学研究所,北京100050;中国检验检疫科学研究院,北京100176;成都中医药大学药学院,四川成都611137
文献出处：
引用格式：
[1]刘爽;王真真;谢以清;龙江兰;李江玲;王爱婷;马强;鄢丹-.基于序贯分析的绿原酸与头孢噻肟钠相互作用评价)[J].药学学报,2022(05):1471-1476
A类：
药物相容,PBP3
B类：
序贯分析,绿原酸,头孢噻肟钠,作用评价,chlorogenic,acid,CA,中药注射剂,cefotaxime,sodium,CS,联合用药,时有发生,相容性,等温滴定量热,电离,质谱技术,抑菌活性,分析策略,分子间相互作用,吉布斯自由能,AG,焓变,化学反应,过冷,结合态,特征离子,化学结合,抑菌实验,肺炎克雷伯菌,抑菌能力,分子对接技术,作用靶点,青霉素结合蛋白,penicillin,binding,protein,竞争性,分子互作
AB值：
0.334527
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