典型文献
基于LPS诱导的体外炎症模型建立羊耳菊抗炎活性成分的PK-PD结合模型
文献摘要：
该文旨在基于脂多糖(LPS)诱导的体外炎症模型建立羊耳菊抗炎活性成分的PK-PD结合模型,以期阐明羊耳菊抗炎活性成分在炎症细胞内的动态变化与其药效消长之间的相互关系.首先采用1μg·mL-1 LPS诱导RAW264.7细胞24 h后,建立体外炎症模型.然后比较400μg·mL-1的羊耳菊提取物干预后其含有的木犀草苷(luteolin,LUT)、绿原酸(chlorogenic acid,CA)、隐绿原酸(cryptochlorogenic acid,CCA)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸(3,4-dicaffeoylquinic acid,3,4-DCQA)、4,5-二咖啡酰基奎宁酸(4,5-dicaffeoylquinic acid,4,5-DCQA)等5个抗炎活性成分在正常细胞和炎症细胞中的药代动力学.同时取各时间点细胞上清液测定炎症因子NO和TNF-α作为药效研究,与药动学部分通过WinNonlin 8.2软件中的Phoenix Model进行拟合,建立羊耳菊提取物中LUT、CA、CCA、3,4-DCQA、4,5-DCQA等5个成分的整合PK-PD结合模型.结果表明,与正常细胞相比,5个成分在模型细胞中摄取增加或下降,Tmax提前,吸收变快,MRT、t1/2延长,CLz/F和Vz/F有增加或减少的趋势.以NO为药效指标时,羊耳菊中多效应成分整合后的PK-PD模型为E=7.45×[1-Ce5.74/(78.245.74+Ce5.74)];以TNF-α为药效指标时,羊耳菊中多效应成分整合后的PK-PD模型为E=79.28×[1-Ce6.45/(85.106.45+Ce6.45)].研究结果提示炎症状态会改变羊耳菊的细胞药代动力学过程,而且羊耳菊活性成分发挥抗炎的作用可能与下调炎症细胞中NO和TNF-α的分泌有关,且NO和TNF-α可能为羊耳菊活性部位作用于炎症相关作用靶点.
文献关键词：
羊耳菊;抗炎活性成分;炎症细胞模型;细胞药代动力学;PK-PD模型
中图分类号：
作者姓名：
周杰;张青;陈艺;薛寸;李月婷;黄勇;郑林;黄静;陈思颖;巩仔鹏
作者机构：
贵州医科大学药学院贵州省药物制剂重点实验室省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵州贵阳 550004
文献出处：
引用格式：
[1]周杰;张青;陈艺;薛寸;李月婷;黄勇;郑林;黄静;陈思颖;巩仔鹏-.基于LPS诱导的体外炎症模型建立羊耳菊抗炎活性成分的PK-PD结合模型)[J].中国中药杂志,2022(23):6308-6319
A类：
羊耳菊提取物,DCQA,74+Ce5,45+Ce6,细胞药代动力学
B类：
LPS,体外炎症模型,抗炎活性成分,PK,脂多糖,消长,RAW264,木犀草苷,luteolin,LUT,acid,隐绿原酸,cryptochlorogenic,CCA,咖啡酰基奎宁酸,dicaffeoylquinic,上清液,药效研究,药动学,学部,WinNonlin,Phoenix,Model,摄取,Tmax,变快,MRT,t1,CLz,Vz,效应成分,炎症状态,动力学过程,活性部位,作用靶点,炎症细胞模型
AB值：
0.224701
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