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葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro的抑制作用
文献摘要：
目的 研究葡萄糖酸铜和双硫仑对新型冠状病毒(SARS-CoV-2)木瓜样蛋白酶(papain-like protein,PLpro)的抑制作用,并探索了两者联合使用对PLpro蛋白的影响.方法 利用大肠杆菌重组表达技术纯化SARS-CoV-2 PLpro,采用酶动力学方法研究葡萄糖酸铜和双硫仑对PLpro活性的影响.结果 葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro具有高抑制活性,泛素-7-氨基-4-甲基香豆素(Ub-AMC)作为荧光底物,葡萄糖酸铜的IC50为33.02 nmol·L-1,表现出竞争性抑制作用,双硫仑的IC50为480.4 nmol·L-1,表现出非竞争性抑制作用,且两者联合使用表现出协同抑制的优势.结论 葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro有很高的抑制作用,联合使用表现出协同抑制的优势.
文献关键词：
葡萄糖酸铜;双硫仑;PLpro抑制剂;SARS-CoV-2;生物活性
中图分类号：
作者姓名：
王娟;柳晓春;辛全娟;赵广健;袁文敏;王一帆;章思语;徐锡明
作者机构：
中国海洋大学医药学院,山东 青岛 266003;青岛海洋生物医药研究院,山东 青岛 266100;日照市中心医院呼吸与危重症医学科,山东 日照 276800
文献出处：
引用格式：
[1]王娟;柳晓春;辛全娟;赵广健;袁文敏;王一帆;章思语;徐锡明-.葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro的抑制作用)[J].中国药理学通报,2022(05):669-675
A类：
葡萄糖酸铜
B类：
双硫仑,SARS,CoV,PLpro,木瓜样蛋白酶,papain,like,protein,联合使用,大肠杆菌,重组表达,酶动力学,高抑制,抑制活性,泛素,香豆素,Ub,AMC,底物,IC50,nmol,非竞争性抑制,协同抑制
AB值：
0.222374
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