典型文献
靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价
文献摘要：
生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[131I]IPBA-TATE和[131I]IBA-TATE(对照),并在体外评价了其理化性质及白蛋白结合特性.在BALB/c小鼠中测定其血液末端清除半衰期,并在正常小鼠和AR42J肿瘤模型小鼠中研究其生物分布特性(以每克组织中摄取注射剂量的百分率(％ID/g)为单位).结果表明:[131I]IPBA-TATE的放射性化学产率为(64.0±4.2)％(n=3),在体外具有良好的稳定性和蛋白亲和性;相比于[131I]IBA-TATE,[131I]IPBA-TATE的血液末端清除半衰期延长了60％,为(25.50±3.35)h.在给药后4 h,[131I]IPBA-TATE在AR42J肿瘤中的摄取为(1.21±0.67)％ID/g,具有较高的瘤/肉比(5.30±2.07).可见[131I]IPBA-TATE是一种基于奥曲肽的新型碘标记白蛋白亲和探针,有望用于SSTR2阳性肿瘤的单光子发射计算机断层显像及放射性核素靶向治疗.
文献关键词：
生长抑素受体亚型2;奥曲肽衍生物;放射性碘标记;白蛋白亲和探针
中图分类号：
作者姓名：
林晓茹;方建阳;李靖超;郭志德;张现忠
作者机构：
厦门大学公共卫生学院,分子疫苗学和分子诊断学国家重点实验室,分子影像暨转化医学研究中心,福建 厦门 361102
文献出处：
引用格式：
[1]林晓茹;方建阳;李靖超;郭志德;张现忠-.靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价)[J].厦门大学学报（自然科学版）,2022(01):96-104
A类：
IPBA,白蛋白亲和探针,奥曲肽衍生物
B类：
生长抑素受体,SSTR2,放射性碘标记,标记分子,分子探针,神经内分泌肿瘤,心血管疾病,有吸引力,铜介导,下放,碘离子,苯硼酸,底物,氧化偶联反应,131I,TATE,IBA,体外评价,蛋白结合,结合特性,BALB,半衰期,AR42J,肿瘤模型,模型小鼠,中研,生物分布,分布特性,每克,摄取,注射剂量,百分率,ID,亲和性,单光子发射计算机断层显像,放射性核素,靶向治疗
AB值：
0.258628
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