典型文献
亚洲玉米螟几丁质酶的双靶向天然产物抑制剂及其抑制机理
文献摘要：
多个几丁质酶可协同催化昆虫表皮几丁质的水解,在昆虫蜕皮发育过程中发挥不可或缺的作用,是潜在的绿色杀虫剂作用分子靶标.本文通过对1680种天然产物进行高通量筛选,获得了3个靶向亚洲玉米螟Ostrinia furnacalis来源的几丁质酶OfChtI和OfChi-h的双靶标抑制剂:漆树酸、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(DEHP)和紫菀酮.它们对OfChtI的抑制常数(Ki)分别为0.57、0.53和3.95μmol/L;对OfChi-h的抑制常数分别为0.48、1.42和27.33μmol/L.分子对接结果表明,三者均通过疏水堆积作用结合在靶标酶的底物结合位点上.此外,漆树酸的1位羧基氧原子作为氢键受体,与OfChtI的Arg274和OfChi-h的Arg439侧链胍基氢原子形成氢键.DEHP的羰基和烷氧基氧原子作为氢键受体,与OfChtI的Arg274侧链胍基氢原子形成氢键;DEHP的烷氧基氧原子作为氢键受体,与OfChi-h的Arg439侧链胍基氢原子形成氢键.杀虫活性测定结果表明,在2 mmol/L浓度下,漆树酸和DEHP对亚洲玉米螟幼虫的致死率为33.3％,紫菀酮没有表现出明显的杀虫活性.该研究对于同时靶向多个几丁质酶的新型绿色农药的创制具有参考意义.
文献关键词：
高通量筛选;亚洲玉米螟;几丁质酶;多靶标;抑制剂;抑制机理;天然产物
中图分类号：
作者姓名：
何丹婵;姜熙;杨青
作者机构：
中国农业科学院 植物保护研究所,北京 100193;中国农业科学院 农业基因组研究所 广东岭南现代农业实验室深圳分院 农业农村部基因组分析实验室,广东 深圳 518120
文献出处：
引用格式：
[1]何丹婵;姜熙;杨青-.亚洲玉米螟几丁质酶的双靶向天然产物抑制剂及其抑制机理)[J].农药学学报,2022(05):1171-1178
A类：
OfChtI,OfChi,Arg274,Arg439
B类：
亚洲玉米螟,几丁质酶,双靶向,天然产物,抑制机理,协同催化,昆虫,蜕皮,绿色杀虫剂,分子靶标,种天然,高通量筛选,Ostrinia,furnacalis,双靶标,漆树,邻苯二甲酸,乙基,DEHP,紫菀酮,Ki,分子对接,过疏,疏水,堆积作用,底物,结合位点,羧基,氧原子,氢键受体,侧链,胍基,氢原子,羰基,烷氧基,杀虫活性,活性测定,测定结果,幼虫,致死率,新型绿色,绿色农药,创制,多靶标
AB值：
0.299393
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