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普瑞巴林胡椒丙烯酸衍生物对戊四唑致小鼠惊厥的保护
文献摘要:
目的 设计并合成普瑞巴林(PGB)和胡椒丙烯酸(PPA)的缩合产物PP,以期获得抗癫痫新化合物.方法 以PGB和PPA为原料,缩合得到目标化合物PP.初步评价PP在小鼠血浆、肝匀浆和脑匀浆中的稳定性.将小鼠分为模型组(生理盐水)、PGB组、PPA组、PP组和PPA +PGB组(混合药物).给药后,以戊四唑诱导小鼠惊厥,记录各组小鼠的惊厥发作等级和全身阵挛发作潜伏期.结果 制备了新化合物PP,结构经1HNMR确证.PP在新鲜血浆溶液、肝匀浆和脑匀浆中2h内的降解不显著.PP能降低戊四唑致惊厥小鼠的惊厥等级,延长全身阵挛发作的潜伏期,且与PGB组比较,两指标均无统计学差异.结论 新化合物PP的抗戊四唑致惊厥作用与阳性药PGB相当,结合PP的稳定性结果考虑,其抗惊厥作用不依赖于PGB.
文献关键词:
普瑞巴林;胡椒丙烯酸;合成;桂皮酰胺;衍生物;稳定性;戊四唑;抗惊厥
中图分类号:
作者姓名:
王燕;王晨慧;李胜男;李霖枫;庄晓晓;陈重华;陈勇
作者机构:
四川大学华西药学院,四川成都610041;南通大学药学院,江苏南通226001;苏州康纯医药科技有限公司,江苏苏州215421
文献出处:
引用格式:
[1]王燕;王晨慧;李胜男;李霖枫;庄晓晓;陈重华;陈勇-.普瑞巴林胡椒丙烯酸衍生物对戊四唑致小鼠惊厥的保护)[J].华西药学杂志,2022(01):19-22
A类:
胡椒丙烯酸,+PGB,桂皮酰胺
B类:
普瑞巴林,衍生物,戊四唑,并合,PPA,缩合,抗癫痫,新化合物,目标化,初步评价,匀浆,生理盐水,潜伏期,1HNMR,确证,鲜血,2h,统计学差异,抗惊厥作用,不依
AB值:
0.15936
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