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应用于GABAA型受体激动剂体外活性筛选的新型荧光染料合成及其方法构建
文献摘要：
γ-氨基丁酸A型受体(GABAAR)是γ-氨基丁酸门控的氯离子通道,针对该受体激动剂的体外活性筛选依赖于设备昂贵、操作要求高且效率低的电压钳技术,为此本课题合成得到一个新荧光染料C4,用γ-氨基丁酸作为激动剂,构建荧光法α1β 2y2 γ-氨基丁酸受体激动剂的体外活性筛选方法,经研究表明当荧光染料C4浓度选用100μM时,能准确筛选激动剂γ-氨基丁酸的体外活性并计算得到其EC50值(29.44±7.45μM),与通过电压钳技术筛选得到的EC50值非常接近,达到高通量、快速、操作简便、设备要求低、精确筛选的要求,同时为其他神经受体激动剂体外活性筛选提供理论依据和技术支持.
文献关键词：
γ-氨基丁酸A型受体;激动剂;C4;体外活性筛选
中图分类号：
作者姓名：
徐小军;付岩;虞贤浩;周双林;胡英;常永昌
作者机构：
浙江药科职业大学制药工程学院,浙江宁波315100;宁波市农业科学研究院农产品质量检测中心,浙江宁波315040;Barrow Neurological Institute,St Joseph's Hospital and Medical Center,Phoenix,AZ 85013,USA
文献出处：
引用格式：
[1]徐小军;付岩;虞贤浩;周双林;胡英;常永昌-.应用于GABAA型受体激动剂体外活性筛选的新型荧光染料合成及其方法构建)[J].广东化工,2022(08):1-3,12
A类：
体外活性筛选,2y2
B类：
受体激动剂,荧光染料,氨基丁酸,GABAAR,门控,氯离子通道,昂贵,电压钳,C4,荧光法,筛选方法,EC50,过电压,技术筛选,选得,备要,经受
AB值：
0.159435
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