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叶酸受体介导的"甲氨蝶呤-川芎嗪"主动靶向纳米给药系统的制备及初步体外抗肿瘤研究
文献摘要：
目的:构建甲氨蝶呤(MTX)为模型药物及靶向分子偶联壳聚糖(CS),并包载传统中药川芎中生物碱单体川芎嗪(TMP)的主动靶向纳米给药系统(MTX-CS-TMP-NPs),初步探究其对人宫颈癌细胞Hela的靶向性.方法:通过酰胺反应制备甲氨蝶呤-壳聚糖偶联物(MTX-CS),通过傅立叶红外变换光谱、核磁共振氢谱进行验证;采用超滤离心法与高效液相色谱仪测定纳米粒的包封率;采用离子凝胶法制备MTX-CS-TMP-NPs,并以粒径和包封率为评价指标,星点设计-效应面优化确定最优处方并进行表征;采用荧光倒置显微镜定性观察纳米粒的靶向性.结果:MTX-CS红外光谱图中,1650 cm-1处峰强度增强,3440 cm-1处峰强度减弱,且出现苯环特征吸收峰,核磁共振氢谱图中,MTX中氢原子化学位移向低场移动,δ值增大,表明MTX-CS成功合成;SEM及TEM显示纳米粒为均一球形,平均粒径为156.6 nm,PDI为0.144,zeta电位为+19.9 mV;TMP的包封率为70.53％,载药量9.26％;荧光倒置显微镜定性观察Hela细胞对实验组的摄取率大于对照组,表明MTX-CS-TMP-NPs对Hela细胞具有靶向性.结论:成功合成MTX-CS并优化处方制备出包封率较高、粒径均一的MTX-CS-TMP-NPs,纳米粒对Hela细胞具有明显的靶向性,靶向机制可能由Hela细胞表面高表达的叶酸受体介导而实现.
文献关键词：
川芎嗪;甲氨蝶呤;壳聚糖;靶向;纳米给药系统;宫颈癌
中图分类号：
作者姓名：
李杰;陈雨晴;王雪莹;苏慧;徐世一;高萌萌;王靖怡;肖可新;阎雪莹
作者机构：
黑龙江中医药大学,黑龙江 哈尔滨150040;鲁南制药山东新时代药业有限公司,山东 临沂273400;黑龙江中医药大学附属第一医院,黑龙江 哈尔滨150040
文献出处：
引用格式：
[1]李杰;陈雨晴;王雪莹;苏慧;徐世一;高萌萌;王靖怡;肖可新;阎雪莹-.叶酸受体介导的"甲氨蝶呤-川芎嗪"主动靶向纳米给药系统的制备及初步体外抗肿瘤研究)[J].中医药学报,2022(09):36-45
A类：
B类：
叶酸受体介导,甲氨蝶呤,川芎嗪,主动靶向,纳米给药系统,体外抗肿瘤,肿瘤研究,MTX,壳聚糖,CS,包载,传统中药,生物碱,TMP,NPs,人宫颈癌细胞,Hela,靶向性,应制,偶联物,傅立叶,核磁共振氢谱,超滤离心法,高效液相色谱仪,纳米粒,包封率,离子凝胶法,星点设计,效应面,处方,倒置,定性观察,光谱图,峰强度,苯环,特征吸收峰,氢原子,原子化,化学位移,移向,TEM,均一,一球,平均粒径,PDI,zeta,+19,mV,载药量,摄取,细胞表面
AB值：
0.278561
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