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抗病毒药物中间体替诺福韦的合成工艺研究
文献摘要：
为了优化和评估抗病毒药物中间体替诺福韦的合成工艺,以二氨基马来腈为起始原料,第一步与原甲酸三乙酯进行缩合,第二步与手性的异丙醇胺进行环合构建咪唑环,第三步与醋酸甲脒构建腺嘌呤环,最后一步与对甲苯磺酰基甲氧基亚磷酸进行对接得到目标化合物.该路线为非核苷工艺路线,其不会产生N6-取代的烷基化副产物;同时合成工艺中,选用叔丁醇钠替代叔丁醇镁;选用三甲基氯硅烷和溴化钠水解体系替代三甲基溴硅烷等方式,减少了工艺成本.与目前工业上替诺福韦的生产工艺相比,优化后替诺福韦的总收率从原有的24％提升至37％.
文献关键词：
替诺福韦;中间体;叔丁醇钠;工艺优化
中图分类号：
作者姓名：
尚胜捷;王璨;陈云峰
作者机构：
武汉工程大学化学与环境工程学院,湖北 武汉 430205
文献出处：
引用格式：
[1]尚胜捷;王璨;陈云峰-.抗病毒药物中间体替诺福韦的合成工艺研究)[J].武汉工程大学学报,2022(06):619-623,663
A类：
叔丁醇钠
B类：
抗病毒药物,药物中间体,替诺福韦,合成工艺研究,二氨基马来腈,起始原料,第一步,乙酯,缩合,第二步,手性,异丙醇胺,环合,咪唑,第三步,醋酸,甲脒,腺嘌呤,甲苯,酰基,甲氧基,基亚,亚磷酸,接得,目标化,非核,工艺路线,N6,烷基化,副产物,三甲基氯硅烷,溴化钠,解体
AB值：
0.364377
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