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α-芋螺毒素MIA和MIB特异性阻断肌肉型乙酰胆碱受体研究
文献摘要：
α-芋螺毒素是从海洋软体动物芋螺毒液中发现的多肽类毒素,能够特异作用于各种不同亚型烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs).nAChRs在调节神经递质释放、细胞兴奋性等方面发挥重要生理功能.因为nAChRs功能异常与多种疾病密切相关,所以α-芋螺毒素可以开发为研究nAChRs的分子探针或直接作为先导药物进行开发.前期,研究人员从幻芋螺中发现的4种α-3/5型芋螺毒素MI、MIA、MIB和MIC,但MIA和MIB对不同亚型的nAChRs阻断活性及选择性还没有深入研究,本研究通过9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相法合成了α-芋螺毒素MI、MIA、MIB和MIC,并利用电生理技术对它们抑制不同亚型鼠源nAChRs的活性进行系统测定,结果表明MIA和MIB是肌肉型乙酰胆碱受体拮抗剂,半阻断剂量(IC50)分别是14.45和72.78 nmol·L-1,稍弱于MI与MIC,且对其他神经型nAChRs阻断活性微弱.分子对接研究显示,MIA和MIB与肌肉型nAChRs作用机制类似,N-端氨基酸序列差异是其活性差异的主要原因.本研究表明,芋螺毒素MIA和MIB有潜力发展成为检测肌肉型nAChRs功能以及诊断或治疗相关疾病的工具药物.
文献关键词：
幻芋螺;α-芋螺毒素;9-芴甲氧羰基固相合成法;氧化折叠;肌肉型乙酰胆碱受体;分子对接
中图分类号：
作者姓名：
吴茜茜;王柳珺;朱晓鹏;长孙东亭;吴勇;罗素兰
作者机构：
海南大学热带生物资源教育部重点实验室,海南大学药学院,海南海口 570228;广西大学医学院,广西南宁530004
文献出处：
引用格式：
[1]吴茜茜;王柳珺;朱晓鹏;长孙东亭;吴勇;罗素兰-.α-芋螺毒素MIA和MIB特异性阻断肌肉型乙酰胆碱受体研究)[J].药学学报,2022(03):724-730
A类：
肌肉型乙酰胆碱受体,幻芋螺
B类：
MIA,MIB,软体动物,毒液,多肽,肽类,类毒素,不同亚型,烟碱型乙酰胆碱受体,nAChRs,神经递质,递质释放,兴奋性,生理功能,发为,分子探针,MIC,羰基,Fmoc,固相法,电生理技术,统测,受体拮抗剂,阻断剂,IC50,nmol,微弱,分子对接,对接研究,端氨基,氨基酸序列,序列差异,相关疾病,固相合成法,氧化折叠
AB值：
0.264708
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