[目的]检测新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-碳腈类衍生物的抑菌活性.[方法]本研究以7-氯-5-(氯甲基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-碳腈为原料,通过对其5位和7位结构进行改造,设计并合成了17个新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-碳腈类衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR及MS(ESI)表征,采用牛津杯法检测了17个化合物对发根农杆菌的抑制效果.[结果]所得17个化合物结构正确;通过对比化合物1～5,7a和7b对发根农杆菌的抑制效果发现,化合物7a和7b的抑菌效果较好,在12 mmol·L-1的浓度下抑菌圈大小分别为32、21 mm;在此基础上对化合物7a和7b的结构进行修饰得到11个化合物8a～8k,抑菌试验结果显示化合物8a～8k中,多数化合物对发根农杆菌的抑制效果良好,并且随着化合物浓度增大,抑菌效果明显增强,呈现出了浓度依赖性,在浓度为12 mmol·L-1时的抑菌效果最好.其中,化合物8f的抑菌效果最好,抑菌圈直径达到了42.7 mm.[结论]说明所合成的吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-碳腈类化合物的抗菌活性与7位和5位取代基有关,当7位氨基连有3-氰基-4-氟苯基或3-乙炔基苯基,5位连有(哌啶基)哌啶时,化合物对发根农杆菌的抑菌效果最好,这为进一步研究抗菌谱更广、抗菌活性更高的新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-碳腈类化合物提供一定的参考.

吡唑并[1;5-a]嘧啶-3-碳腈类衍生物;合成;发根农杆菌;牛津杯法;抑菌效果

李思辉;赵明霞;陶佳丽;杨禹龙;刘倩;姜俊兵

山西农业大学 动物医学学院,山西 晋中 030801;山西工程技术学院 矿业工程系,山西 阳泉 045000

山西农业大学学报（自然科学版）

[1]李思辉;赵明霞;陶佳丽;杨禹龙;刘倩;姜俊兵-.吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-碳腈类衍生物的合成及抑菌活性)[J].山西农业大学学报（自然科学版）,2022(04):37-45

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