目的 制备归桂(即当归-桂枝)自微乳载药系统(AC-SMEDDS),优化其处方并表征所得制剂.方法 以当归和桂枝的混合挥发油(以下简称"归桂混合挥发油")为油相和模型药物,在乳化剂、助乳化剂筛选及两者质量比范围优化的基础上,以油相(归桂混合挥发油)占比、乳化剂与助乳化剂质量比为因素,挥发油含量、粒径、乳化时间的综合评分为指标,采用中心复合设计-效应面法优化处方;对优化后AC-SMEDDS的形态、粒径、载药量和包封率、稳定性等参数进行表征.结果 AC-SMEDDS的最优处方为油相占比30％、乳化剂(EL-40)与助乳化剂(乙醇)质量比9:1.验证实验表明,3批AC-SMEDDS的平均粒径为(148.33±1.53)nm,乳化时间为(18.44±0.11)s;综合评分为0.68,与预测值(0.70)的相对误差为2.86％.按最优处方所制AC-SMEDDS为淡黄色,均匀、澄清液体,透射电镜下可见边缘半透明的球形微粒;以藁本内酯、桂皮醛计,载药量分别为(7.58±0.03)、(4.17±0.01)mg/g,包封率分别为(93.25±0.01)％、(88.89±0.02)％;10000 r/min离心5 min或4、25℃下放置7 d均无分层或沉淀产生,藁本内酯、桂皮醛含量稳定;以水稀释50、100、200倍对粒径均无明显影响.结论 成功制备了AC-SMEDDS并优化了其处方,所得制剂的稳定性良好.

药辅合一;归桂自微乳载药系统;处方优化;中心复合设计-效应面法

李燕;王滨;王慧凯;高新富;宫凯凯;高俊玲;丁长玲

滨州医学院附属医院药学部,山东滨州256603;滨州市中医院康复科,山东滨州 256601;滨州医学院附属医院医学研究中心,山东滨州256603;滨州医学院附属医院国家药物临床试验机构,山东滨州 256603

中国药房

[1]李燕;王滨;王慧凯;高新富;宫凯凯;高俊玲;丁长玲-.基于"药辅合一"制备归桂自微乳载药系统)[J].中国药房,2022(18):2235-2239

归桂自微乳载药系统

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