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人参皂苷Rg3和大黄酸纳米乳的制备及其联合aPD-L1治疗三阴性乳腺癌的药效学研究
文献摘要：
目的 根据中医治疗肿瘤时提倡的"扶正祛邪"治则,选用中药人参和大黄的主要成分人参皂苷Rg3(ginsenoside Rg3,G-Rg3)和大黄酸(rhein,Rhe)进行组合,制备G-Rg3/Rhe纳米乳(G-Rg3/RheNE),同时提高G-Rg3和Rhe溶解度以利于注射给药,并利用该纳米乳联合程序性死亡受体配体1单抗(anti-programmedcell death ligand 1,aPD-L1)治疗三阴性乳腺癌(triple negative breast cancer,TNBC).方法 采用紫外分光光度法分别测定G-Rg3和Rhe在不同辅料中的溶解能力,筛选出合适的乳化剂、助乳化剂和油相.利用伪三元相图考察乳化剂与助乳化剂质量比(Km值)对纳米乳体系的影响,根据形成纳米乳区域面积大小选择适宜的Km值,优选G-Rg3/Rhe NE的处方,并对其进行表征和稳定性评价.选用4TIFluc原位乳腺肿瘤小鼠模型,评价G-Rg3/RheNE联合aPD-L1抗TNBC的效果.结果 G-Rg3/RheNE的优化组分比为聚氧乙烯氢化蓖麻油EL35-聚乙二醇400-辛癸酸甘油酯-水,其质量比为1.33 ∶2.67 ∶2.80 ∶12.50,Km值为1∶ 2,G-Rg3/RheNE的平均粒径为(84.8±1.1)nm,多分散性系数(polydispersity index,PDI)为 0.21±0.02,ξ电位为(-11.30±0.43)mV.载药纳米乳中G-Rg3、Rhe的包封率分别为96.51％、97.47％,两药共载的载药量为0.75％.G-Rg3/Rhe NE联合aPD-L1,能显著抑制荷4T1Fluc小鼠的肿瘤生长.结论 G-Rg3/RheNE粒径均一、稳定性好,可联合aPD-L1增强其抗TNBC的效果.
文献关键词：
人参皂苷Rg3;大黄酸;纳米乳;三阴性乳腺癌;aPD-L1
中图分类号：
作者姓名：
张翡峰;钱柯;马莉莎;赵悦;施经斌;许淑君;熊阳
作者机构：
浙江中医药大学药学院,杭州浙江 311402;浙江中医药大学中医药科学院,杭州浙江 310053
文献出处：
引用格式：
[1]张翡峰;钱柯;马莉莎;赵悦;施经斌;许淑君;熊阳-.人参皂苷Rg3和大黄酸纳米乳的制备及其联合aPD-L1治疗三阴性乳腺癌的药效学研究)[J].中草药,2022(16):4973-4981
A类：
aPD,Rhe,RheNE,programmedcell,4TIFluc,EL35,4T1Fluc
B类：
人参皂苷,Rg3,大黄酸,纳米乳,L1,三阴性乳腺癌,药效学研究,中医治疗,扶正祛邪,治则,ginsenoside,rhein,溶解度,以利于,注射给药,程序性死亡受体,死亡受体配体,单抗,anti,death,ligand,triple,negative,breast,cancer,TNBC,紫外分光光度法,辅料,溶解能力,乳化剂,油相,伪三元相图,Km,成纳,区域面积,处方,稳定性评价,乳腺肿瘤,小鼠模型,氢化,蓖麻油,聚乙二醇,辛癸酸甘油酯,平均粒径,多分散性,polydispersity,PDI,mV,包封率,共载,载药量,肿瘤生长,均一
AB值：
0.250269
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