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紫草素对UGT1A1*1和UGT1A1*6催化SN-38葡萄糖醛酸化的抑制作用研究
文献摘要：
目的 比较紫草素对野生型UDP-葡萄糖苷酸转移酶1A1(UGT1A1*1)及其在亚洲人群中常见的单核苷酸突变UGT1A1*6催化SN-38葡萄糖醛酸化抑制作用的差异.方法 采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法检测SN-38代谢产物SN-38葡萄糖醛酸酯(SN-38G)的生成速率,利用酶剩余活性的变化评价紫草素对UGT1A1*1和UGT1A1*6催化SN-38代谢的抑制作用.非线性回归计算获得紫草素在UGT1A1*1和UGT1A1*6体系中对SN-38G的半抑制浓度(IC50).结果 紫草素(1、10、100μmol/L)可使UGT1A1*1和UGT1A1*6催化SN-38葡萄糖醛酸化的反应速率均低于对照组(未加紫草素),差异有统计学意义(P<0.05).其对UGT1A1*1和UGT1A1*6活性的IC50分别为4.357μmol/L和7.353μmol/L.结论 紫草素可能通过抑制UGT1A1,进而降低前药伊立替康活性形式SN-38的代谢清除,从而造成草药-药物相互作用.因此,临床用药中应避免紫草素制剂与伊立替康的联合用药,以避免SN-38在体内积累引发临床不良发应.
文献关键词：
SN-38;紫草素;UGT1A*1;UGT1A1*6;药物相互作用
中图分类号：
作者姓名：
陈银楠;刘勇;陈悦悦;李巍
作者机构：
扬州大学医学院转化医学研究院,江苏扬州 225009;大连理工大学生命科学与药学学院,辽宁大连 124221
文献出处：
引用格式：
[1]陈银楠;刘勇;陈悦悦;李巍-.紫草素对UGT1A1*1和UGT1A1*6催化SN-38葡萄糖醛酸化的抑制作用研究)[J].中国当代医药,2022(27):20-24
A类：
B类：
紫草素,UGT1A1,SN,葡萄糖醛酸,野生型,UDP,糖苷,转移酶,亚洲人群,单核苷酸,核苷酸突变,超高效液相色谱,串联质谱,UPLC,代谢产物,38G,生成速率,非线性回归,线性回归计算,半抑制浓度,IC50,反应速率,未加,前药,伊立替康,草药,药物相互作用,临床用药,联合用药,内积,不良发应
AB值：
0.22544
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