典型文献
哌嗪取代嘧啶衍生物的合成及其抗菌活性
文献摘要：
目的 探讨哌嗪取代嘧啶衍生物的合成方法及其抗菌活性.方法 以2-氨基-4,6-二氯嘧啶为原料,在N,N-二异丙基乙胺的催化下与取代酰氯发生取代反应得到相应的中间体,然后再与哌嗪类底物在三乙胺的催化下得到目标化合物4a～4j;在5×108 CFU/L的菌液终浓度下,苯唑西林作为阳性对照组,目标化合物4a～4j作为实验组,以256.00 mg/L为起始浓度,采用二倍稀释法评估目标化合物4a～4j对金黄色葡萄球菌(S.aureus)、表皮葡萄球菌(S.epidermidis)、耐甲氧西林S.aureus(MRSA)、大肠埃希菌(E.coli)及铜绿假单胞菌(Ps.aeruginosa)的最低抑菌浓度(MIC).结果 设计合成了4a～4j共10个哌嗪取代的嘧啶类化合物;目标化合物4a～4j在256.00 mg/L的起始浓度下,化合物4a对S.aureus ATCC 433000、S.epidermidis 102555及MRSA 20151026025的MIC分别为16.00 mg/L、8.00 mg/L及128.00 mg/L;化合物4d和4e对S.aureus ATCC 433000、S.epidermidis 102555及MRSA 20151026025的MIC均为2.00 mg/L,其余化合物于256 mg/L浓度时没有明显抑菌活性,其中化合物4d和4e对MRSA 20151026025的MIC明显优于阳性对照组;目标化合物4a～4j对革兰阴性菌E.coli Dh5a、Ps.aeruginosa ATCCC 9027并于初始浓度未显示出抑菌活性.结论 设计合成的哌嗪取代的嘧啶类化合物4d和4e对S.aureus ATCC 433000、S.epidermidis 102555及MRSA 20151026025有较好的抑制作用,尤其是对MRSA 20151026025的抑菌活性明显优于阳性对照.
文献关键词：
哌嗪类;嘧啶类;金黄色葡萄球菌;表皮葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌;最低抑菌浓度
中图分类号：
作者姓名：
贾学敏;程铖;刘丽娅;聂久伟;付恒建;汤磊;杨元勇
作者机构：
贵州医科大学 药学院, 贵州 贵阳 550004;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州 贵阳 550004
文献出处：
引用格式：
[1]贾学敏;程铖;刘丽娅;聂久伟;付恒建;汤磊;杨元勇-.哌嗪取代嘧啶衍生物的合成及其抗菌活性)[J].贵州医科大学学报,2022(07):745-751
A类：
Dh5a,ATCCC
B类：
取代嘧啶衍生物,衍生物的合成,抗菌活性,合成方法,二氯,异丙基,酰氯,取代反应,反应得,中间体,哌嗪类,底物,三乙胺,下得,目标化,4a,4j,CFU,菌液,阳性对照,起始浓度,二倍稀释法,aureus,表皮葡萄球菌,epidermidis,MRSA,大肠埃希菌,coli,铜绿假单胞菌,Ps,aeruginosa,最低抑菌浓度,MIC,设计合成,嘧啶类,类化合物,4d,4e,抑菌活性,革兰阴性菌,初始浓度,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌
AB值：
0.236739
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