典型文献
放射性核素标记的硼携带剂
文献摘要：
硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)面临的严峻挑战之一就是缺少精确的剂量测算体系.核素成像是一种非侵入且能提供体内硼携带剂分布的技术.本文介绍了核素成像中硼携带剂的放射性核素标记方法的研究进展.18F标记的4-硼-L-苯丙氨酸(18F-BPA)最早是由亲电取代法制备的,也是研究最多的一种放射性标记的硼携带剂.研究表明,BPA和18F-BPA在正常组织/器官中具有相似的药代动力学.[18F]-FBPA也可以从高价碘叶立德前体进行亲核氟化反应得到,该方法标记时间较短,比活度高.作为靶向肿瘤的正电子发射断层扫描显像剂,18F标记的含硼酪氨酸衍生物([18F]-FBY)可以通过同位素交换法非常高效地制备.利用亲电碘化反应可以对巢式和闭式的碳硼烷进行放射性碘(131I和125I)的标记.利用同位素交换反应也可以实现放射性碘标记碳硼烷衍生物,但是标记产物比活度较低.在水溶液中可以制备[99mTc(CO)3]+标记的碳硼烷,以及99mTc标记的BPA.总的来说,放射性核素标记的硼携带剂还处于起步阶段,在后期发展中需要考虑多方面因素,主要包括放射性核素选择、放射性核素标记位置的选择、标记方法的选择、标记化合物稳定性及其影响因素、给药方式和给药时间等.
文献关键词：
标记;同位素交换;亲电碘化反应;亲核氟化反应
中图分类号：
作者姓名：
李硕;褚泰伟
作者机构：
北京大学化学与分子工程学院,放射化学与辐射化学重点学科实验室,北京分子科学国家实验室,北京100871
文献出处：
引用格式：
[1]李硕;褚泰伟-.放射性核素标记的硼携带剂)[J].科学通报,2022(14):1498-1507
A类：
硼携带剂,FBPA,亲核氟化反应,FBY,亲电碘化反应
B类：
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AB值：
0.270064
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