典型文献
含苯并噻唑环的β-咔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性
文献摘要：
为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,制备具有更好抗肿瘤活性的化合物,在前期研究基础上,设计并合成了10个苯并噻唑环取代的新型 β-咔啉衍生物(Ⅶa-Ⅶj),通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱等方法确定了化合物的化学结构.采用噻唑蓝(MTT)法评估了目标化合物对肺癌细胞(A549)、胃癌细胞(BGC-823)、结肠癌细胞(CT-26)、肝癌细胞(Bel-7402)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抑制活性,结果表明,大部分化合物都表现出了中度至强效的抗肿瘤活性,并且比其前一步中间体活性高.其中化合物Ⅶd对A549,BGC-823,Bel-7402和MCF-7显示出较好的抗肿瘤活性,IC50值分别为12.9±0.9、6.7±0.6、12.4±0.8和10.2±0.7μmol·L-1,其活性优于对照品顺铂.化合物Ⅶc对A549细胞的抑制作用效果优于顺铂2倍(IC50=15.8±2.4μmol·L-1),其IC50值为7.7±0.5μmol·L-1,研究结果可为基于 β-咔啉类结构的新型抗肿瘤药物分子设计提供重要参考.
文献关键词：
β-咔啉;苯并噻唑;合成;抗肿瘤活性;构效关系
中图分类号：
作者姓名：
李萌;霍新玉;陈伟;马芹;郭亮;张洁
作者机构：
石河子大学化学化工学院/新疆兵团化工绿色过程重点实验室,新疆石河子 832003;新疆华世丹药物研究有限责任公司,新疆乌鲁木齐 830011
文献出处：
引用格式：
[1]李萌;霍新玉;陈伟;马芹;郭亮;张洁-.含苯并噻唑环的β-咔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性)[J].石河子大学学报（自然科学版）,2022(06):677-683
A类：
B类：
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AB值：
0.322571
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