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典型文献
Vonafexor(EYP001)的合成
文献摘要:
以5-溴水杨醛为起始原料,与溴乙酸乙酯通过2步反应环合生成5-溴苯并呋喃-2-甲酸乙酯,再与1-Boc哌嗪反应生成5-(4-叔丁氧羰基哌嗪)苯并呋喃-2-甲酸乙酯;接着经N-氯代丁二酰亚胺(NCS)氯代得到4-氯-5-(4-叔丁氧羰基哌嗪)苯并呋喃-2-甲酸乙酯;最后脱去Boc保护基,与2,6-二氯苯磺酰氯反应得到4-氯-5-[4-(2,6-二氯苯磺酰基)-1-哌嗪基]苯并呋喃-2-甲酸乙酯,水解后得到目标化合物EYP001,总收率为58.3%.
文献关键词:
Vonafexor;EYP001;法尼醇X受体激动剂;合成
作者姓名:
姜珊;刘洪涛;田文华;李文燕
作者机构:
河北师范大学化学与材料科学学院,河北省有机功能分子重点实验室,河北石家庄 050024;河北省人民医院药学部,河北石家庄 050051
引用格式:
[1]姜珊;刘洪涛;田文华;李文燕-.Vonafexor(EYP001)的合成)[J].河北师范大学学报(自然科学版),2022(04):386-390
A类:
Vonafexor,EYP001
B类:
溴水,水杨醛,起始原料,乙酸乙酯,环合,溴苯,苯并呋喃,甲酸乙酯,Boc,哌嗪,羰基,氯代,丁二酰亚胺,NCS,脱去,保护基,二氯苯,磺酰氯,反应得,酰基,目标化,法尼醇,受体激动剂
AB值:
0.36779
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