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关节腔注射剂青藤碱纳米晶自稳定Pickering乳液的制备及药效学研究
文献摘要：
目的 通过制备青藤碱纳米晶自稳定 Pickering 乳液(sinomenine nanocrystals self-stabilized Pickering emulsions,Sin-NSSPE)关节腔注射剂,在关节腔内形成药物贮库,缓慢释放以提高生物利用度,降低药物毒副作用,以青藤碱纳米晶(sinomenine nanocrystal,Sin-NCs)自身为稳定剂制备Sin-NSSPE关节腔注射剂,用药效学实验考察其对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的治疗效果.方法 通过药物质量浓度、油水相比例和水相pH值等因素对Sin-NSSPE进行优化,运用福氏佐剂关节炎方法建立RA大鼠模型,以关节肿胀度、关节炎指数、脾指数、酶联接免疫吸附剂测定(enzyme-linked immunosorbnent assay,ELISA)、组织病理学检查、Western blotting法作为指标进行检测.结果 结果显示Sin-NSSPE的粒径均匀,载药量良好,Sin-NCs的平均粒径为(121.49±18.26)nm、Sin-NSSPE的粒径为(1 159.60±160.15)nm、载药量4.92 mg/mL;药效学实验结果显示,与青藤碱ig组相比,Sin-NSSPE关节腔注射组能有效降低关节肿胀度和炎症指数,改善滑膜组织的病变、抑制关节炎症.青藤碱关节腔注射组和Sin-NSSPE关节腔注射组均能明显改善大鼠关节肿胀,降低滑膜组织中炎症因子白细胞介素-1(interleukin-1,IL-1)、IL-6、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)表达(P＜0.05、0.01),且Sin-NSSPE关节腔注射组治疗效果优于青藤碱关节注射组,同时剂型稳定性提高并形成药物贮库,使药效更加平稳.结论 制备的Sin-NSSPE性质稳定,Sin-NSSPE关节腔注射对大鼠RA有良好的疗效.
文献关键词：
青藤碱;纳米晶自稳定Pickering乳液;关节腔注射;类风湿性关节炎;贮库效应;巨噬细胞释药
中图分类号：
作者姓名：
张筠昊;梁霄;白皓天;李娅兰;孙淑慧;张倩倩;杨婧;王锐
作者机构：
黑龙江中医药大学药学院,黑龙江哈尔滨 150040;黑龙江中医药大学基础医学院,黑龙江哈尔滨 150040;教育部北药基础与应用研究重点实验室,黑龙江哈尔滨 150040
文献出处：
引用格式：
[1]张筠昊;梁霄;白皓天;李娅兰;孙淑慧;张倩倩;杨婧;王锐-.关节腔注射剂青藤碱纳米晶自稳定Pickering乳液的制备及药效学研究)[J].中草药,2022(20):6412-6422
A类：
immunosorbnent,贮库效应,巨噬细胞释药
B类：
关节腔注射,注射剂,青藤碱,纳米晶,自稳定,Pickering,乳液,药效学研究,sinomenine,nanocrystals,self,stabilized,emulsions,Sin,NSSPE,成药,生物利用度,毒副作用,NCs,身为,稳定剂,类风湿性关节炎,rheumatoid,arthritis,RA,药物质量,油水,水相,相比例,佐剂关节炎,大鼠模型,关节肿胀度,关节炎指数,脾指数,联接,免疫吸附剂,enzyme,linked,assay,组织病理学检查,blotting,载药量,平均粒径,ig,炎症指数,滑膜组织,interleukin,tumor,necrosis,关节注射,剂型
AB值：
0.233989
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