目的 蔓荆子黄素对血小板活化的作用及机制探讨.方法 采集健康志愿者肘静脉血并制备洗涤血小板,分为空白组(等量Tyrode's缓冲液),对照组(1‰二甲基亚砜),低、高剂量实验组(1,2μmol·L-1蔓荆子黄素),阿司匹林组(1 mmol·L-1)或替罗非班组(0.5μg·mL-1),各组均在37℃孵育10 min.用聚集仪检测不同激动药诱导的血小板聚集,用流式细胞仪检测血小板表面P-选择素表达和血小板激活复合物-1(platelet-activating compound-1,PAC-1)活化,用蛋白质印迹法检测血小板磷酸化磷脂酰肌醇-3激酶(phosphorylate-phosphatidylinositol-3 kinase,p-PI3K)/PI3K、磷酸化蛋白激酶B(phosphorylate-protein kinase B,p-Akt)/Akt、磷酸化糖原合成酶激酶-3(phosphorylate-glycogen synthase kinase-3β,p-GSK3β)/GSK3β蛋白的表达水平.结果 低、高剂量实验组和对照组、阿司匹林组对胶原诱导的血小板聚集率分别为(62.67±2.03)％,(1.33±0.88)％,(69.33±0.67)％和(0.33±0.33)％,p-PI3K/PI3K蛋白表达量分别为0.93±0.49,0.48±0.19,1.14±0.02和0.50±0.21,p-Akt/Akt蛋白表达量分别为0.94±0.01,0.53±0.35,1.15±0.03和0.45±0.24,p-GSK3β/GSK3β蛋白表达量分别为0.98±0.03,0.50±0.02,1.19±0.06和0.42±0.03.低、高剂量实验组和对照组、替罗非班组在血小板表面PAC-1活化率分别为(65.83±1.61)％,(50.53±2.11)％,(80.90±0.49)％ 和(5.20±0.46)％,P-选择素表达率分别为(30.10±1.78)％,(23.80±0.95)％,(46.60±1.31)％和(19.67±0.87)％.低、高剂量实验组的上述指标与对照组比较,差异均有统计学意义(P<0.05,P<0.01).结论 蔓荆子黄素抑制血小板活化,可能是通过抑制PI3K/Akt信号通路实现的.

蔓荆子黄素;血小板聚集;血小板释放;磷脂酰肌醇-3激酶;蛋白激酶B

熊秀琴;熊琴琴;刘凯贤;刘刚;罗俊

贵州医科大学 基础医学院 药理学教研室,贵州 贵阳550025;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州 贵阳 550004;贵州省常见慢性疾病发病机制及药物研究重点实验室,贵州 贵阳550025

中国临床药理学杂志

[1]熊秀琴;熊琴琴;刘凯贤;刘刚;罗俊-.蔓荆子黄素通过磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B信号通路抗血小板活化的研究)[J].中国临床药理学杂志,2022(18):2133-2137

Tyrode

蔓荆子黄素,磷脂酰肌醇,蛋白激酶,抗血小板活化,机制探讨,健康志愿者,洗涤血小板,等量,缓冲液,二甲基亚砜,高剂量,阿司匹林,替罗非班,班组,孵育,激动,流式细胞仪,选择素,血小板激活,复合物,platelet,activating,compound,PAC,蛋白质印迹法,磷酸化,化磷,phosphorylate,phosphatidylinositol,kinase,PI3K,protein,Akt,糖原合成,合成酶,glycogen,synthase,GSK3,血小板聚集率,活化率,血小板释放

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