目的 研究人参总皂苷对伊立替康及其代谢产物在大鼠体内药动学的影响.方法 将SD大鼠随机分成实验组与对照组,实验组灌胃人参总皂苷400 mg·kg-1,0.5 h后尾静脉注射伊立替康20 mg·kg-1;对照组同法给予0.9％氯化钠溶液与等剂量伊立替康.给药后不同时间点取血,采用超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆伊立替康及其活性代谢产物7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)浓度,以DAS3.1版软件计算药动学参数,SPSS 21.0版软件行统计分析.结果 实验组伊立替康主要药动学参数t1/2(5.527±1.156)h、AUC0-t(2.078±0.118)μg·h·L-1、MRT0-t(0.462±0.023)h、MRT0-∞(1.405±0.212)h;对照组伊立替康主要药动学参数t1/2(0.296±0.011)h、AUC0-t(2.161±0.146)μg·h·L-1、MRT0-t(0.360±0.026)h、MRT0-∞(0.391±0.026)h;实验组SN-38主要药动学参数t1/2(1.398±0.045)h、AUC0-t(9.073±0.109)μg·h·L-1、MRT0-t(2.337±0.081)h、MRT0-∞(2.408±0.089)h;对照组SN-38主要药动学参数t1/2(0.928±0.050)h、AUC0-t(8.933±0.434)μg·h·L-1、MRT0-t(1.869±0.061)h、MRT0-∞(1.935±0.066)h.与对照组比较,实验组SN-38 t1/2延长,差异有统计学意义(P<0.05).结论 合用人参总皂苷后,大鼠体内伊立替康活性代谢产物SN-38血浆半衰期延长.

人参总皂苷;伊立替康;7-乙基-10-羟基喜树碱;药动学

朱延焱;冯炎林;梅紫薇;胡国新;平丽;田伟强

浙江省丽水市中心医院药学部,丽水 323000;温州医科大学药学院,温州 325035;浙江大学药物安全评价研究中心,杭州 310058

医药导报

[1]朱延焱;冯炎林;梅紫薇;胡国新;平丽;田伟强-.人参总皂苷对伊立替康及其代谢产物在大鼠体内药动学的影响)[J].医药导报,2022(07):953-957

DAS3

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