目的 研究健康受试者中泊沙康唑肠溶片的药代动力学,评估国产受试制剂与原研参比制剂的生物等效性.方法 用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉、空腹或餐后给药试验设计,空腹组和餐后组分别入组44例和34例健康受试者口服泊沙康唑肠溶片受试制剂或参比制剂100 mg.用LC-MS/MS法测定血浆中泊沙康唑的浓度,用WinNonlin?8.0版计算药代动力学参数,SAS?9.4版对主要药代动力学参数进行了生物等效性分析评价.结果 空腹试验受试制剂和参比制剂的泊沙康唑Cmax分别为(174.28±71.34)和(169.41±63.43)ng·mL-1,AUC0-t分别为(5972.47±2118.29)和(5685.16±2054.80)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(6222.48±2304.83)和(5912.98±2165.39)h·ng·mL-1.餐后试验受试制剂和参比制剂的泊沙康唑Cmax分别为(439.08±100.88)和(440.52±110.73)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1.32×104±2928.30)和(1.32×104±2982.31)h·ng·mL-1、AUC0-∞分别为(1.37×104±3137.21)和(1.36×104±3191.62)h·ng·mL-1.空腹组和餐后组受试制剂/参比制剂的泊沙康唑主要药代动力学参数经对数转换后几何均值比(90％CI)均落在80.00％ ～125.00％.在试验过程中,空腹试验组和餐后试验组不良事件反应发生率分别为2.2％和0,未发生严重不良事件.结论 2种泊沙康唑肠溶片在餐后和空腹给药条件下在印度健康受试者体内生物等效、安全.

泊沙康唑肠溶片;空腹及餐后;生物等效性;安全性

张永恒;周铭;BHAVIN Patel;沈建人;李坤

新乡医学院第一附属医院药学部,河南卫辉453100;武汉市肺科医院 药剂科,湖北 武汉430000;Cliantha临床研究有限公司,巴罗达 印度古吉拉特邦390020;上海宣泰医药科技股份有限公司,上海200000

中国临床药理学杂志

[1]张永恒;周铭;BHAVIN Patel;沈建人;李坤-.泊沙康唑肠溶片在健康受试者的生物等效性研究)[J].中国临床药理学杂志,2022(07):699-702,707

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