典型文献
罗库溴铵在人胆汁中的代谢产物分析和转运机制研究
文献摘要：
罗库溴铵是一种乙酰胆碱N2受体拮抗剂,为全身麻醉辅助用药.已有文献报道罗库溴铵在体内存在N-去烷基化和去乙酰化两种可能代谢途径,并主要以原形经肝脏摄取和胆汁排泄.本文采用UHPLC-QE-Orbitrap-MS法检测罗库溴铵在人胆汁中的代谢产物,共检测到13种代谢产物,包括Ⅰ相代谢产物11种,Ⅱ相代谢产物2种,其中11种为首次报道的代谢产物,罗库溴铵在人体内的主要代谢途径包括去乙酰化、内酰胺化、N-去烷基化、O-去烷基化、羟基化、乙酰化及葡萄糖醛酸化等.采用过表达转运体的HEK293细胞探索罗库溴铵的肝脏跨膜转运机制,结果显示其为肝脏转运体MATE1、OCT1、OATP1B1和OATP1B3的底物.上述研究结果丰富了罗库溴铵体内代谢途径,提出了肝脏摄取和胆汁排泄的可能转运机制,可更好地指导临床精准安全用药.本研究中人体胆汁样本的采集是由上海中医药大学附属曙光医院伦理委员会批准(批件号:2019-775-130-01).
文献关键词：
代谢产物;罗库溴铵;人胆汁;UHPLC-QE-orbitrap-MS;转运体
中图分类号：
作者姓名：
周爱南;郭子涛;陈佳骏;罗运权;谭波;刁星星;钟大放
作者机构：
中国科学院上海药物研究所,上海201203;上海中医药大学附属曙光医院,上海201203
文献出处：
引用格式：
[1]周爱南;郭子涛;陈佳骏;罗运权;谭波;刁星星;钟大放-.罗库溴铵在人胆汁中的代谢产物分析和转运机制研究)[J].药学学报,2022(08):2461-2470
A类：
人胆汁,内酰胺化,MATE1,OCT1
B类：
罗库溴铵,代谢产物,产物分析,转运机制,乙酰胆碱,N2,受体拮抗剂,全身麻醉,辅助用药,烷基化,去乙酰化,代谢途径,原形,摄取,排泄,UHPLC,QE,Orbitrap,首次报道,羟基化,葡萄糖醛酸,过表达,转运体,HEK293,跨膜转运,OATP1B1,OATP1B3,底物,体内代谢,精准安全,安全用药,上海中医药大学,曙光,医院伦理委员会,批件,orbitrap
AB值：
0.301219
机标中图分类号，由域田数据科技根据网络公开资料自动分析生成，仅供学习研究参考。
