典型文献
以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究
文献摘要：
基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了 16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性.测试结果表明,TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮,TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当;TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性,TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性,TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性;TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究.溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32 μg-mL-1浓度下表现出相对安全性.本研究首次合成了 PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路.
文献关键词：
对氨基水杨酸;异烟酸;氟喹诺酮;抗结核活性;抗人致病菌活性
中图分类号：
作者姓名：
任艳会;范莉;许峻旗;谢建平;代乐平;毛丹;杨茜;杨大成
作者机构：
西南大学化学化工学院,重庆市高校应用化学重点实验室,重庆400715;西南大学生命科学学院,重庆400715
文献出处：
引用格式：
[1]任艳会;范莉;许峻旗;谢建平;代乐平;毛丹;杨茜;杨大成-.以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究)[J].药学学报,2022(07):2126-2138
A类：
多靶点药物设计,TM2a,TM1a,TM1b,TM1h,ATCC14125,抗人致病菌活性
B类：
对氨基水杨酸,母核,缀合物,生物活性研究,设计思想,PAS,连接子,异烟酸,氟喹诺酮,结构单元,多步,反应合成,抗结核活性,阳性对照,星相,强抑制,抑制活性,2h,溶血性,高活性,药效团,拼接,抑菌活性,抗菌药物
AB值：
0.21324
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