典型文献
(4R,6S)-6-乙酰氧甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯合成研究
文献摘要:
以(S)-4-氯-3-羟基丁腈为起始物料,与六甲基二硅胺烷进行羟基保护反应合成(3 S)-4-氯-3-[(三甲基硅烷基)氧基]丁腈.(3 S)-4-氯-3-[(三甲基硅烷基)氧基]丁腈在四氢呋喃中与溴乙酸叔丁酯进行加成反应合成(5S)-6-氯-3,5-二羟基乙酸叔丁酯.(5S)-6-氯-3,5-二羟基乙酸叔丁酯在水中,由G酶和H酶进行酶促还原反应合成(3 R,5 S)-6-氯-3,5-二羟基乙酸叔丁酯.(3 R,5 S)-6-氯-3,5-二羟基乙酸叔丁酯在氮气保护下与2,2-二甲氧基丙烷进行羟基保护反应合成(4R,6S)-6-氯甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-乙酸叔丁酯.(4R,6S)-6-氯甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-乙酸叔丁酯与乙酸钠进行取代反应合成(4R,6S)-6-乙酰氧甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯.目标产物含量99.7%,异构体未检出.该工艺产品纯度高,异构体含量低,目标产品含量高适合产业化生产.
文献关键词:
羟基保护;酶促还原;异构体;(4R;6S)-6-乙酰氧甲基-2;2-二甲基-1;3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯
中图分类号:
作者姓名:
李树学;崔宏鹏;杨晓杰;于志鹏;张静;郭永红
作者机构:
赤峰艾克制药科技股份有限公司,内蒙古 赤峰 024000
文献出处:
引用格式:
[1]李树学;崔宏鹏;杨晓杰;于志鹏;张静;郭永红-.(4R,6S)-6-乙酰氧甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯合成研究)[J].内蒙古石油化工,2022(01):8-12
A类:
酶促还原
B类:
4R,6S,二甲基,二氧六环,丁酯,酯合成,合成研究,基丁,丁腈,起始物料,六甲,羟基保护,反应合成,硅烷,烷基,四氢呋喃,加成反应,5S,羟基乙酸,还原反应,氮气保护,甲氧基,丙烷,乙酸钠,取代反应,异构体,未检,产品纯度,目标产品,高适,产业化生产
AB值:
0.292513
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