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汉防己甲素衍生物HL-49对Bloom DNA解旋酶生物学特性的影响
文献摘要：
目的 汉防己甲素衍生物是一类双苄基异喹啉类化合物,具有明显的抗肿瘤活性.研究汉防己甲素衍生物HL-49对Bloom DNA解旋酶(bloom DNA helicase,BLM)构象和生物学活性的影响对于探索其抗肿瘤作用机制具有重要意义.方法 采用紫外光谱扫描研究药物HL-49对BLM DNA解旋酶构象的影响,荧光偏振技术和孔雀绿-磷钼酸铵比色法分析HL-49对BLM解旋酶的DNA结合活性、DNA解链活性、ATPase活性.结果 紫外光谱扫描结果显示,HL-49对BLM DNA解旋酶的三维构象影响不明显.荧光偏振法结果显示,HL-49对BLM解旋酶的DNA(dsDNA/ssDNA)结合活性的影响不明显,但随浓度的增加,与DNA相互结合的能力越强(P<0.01).随着HL-49浓度的增加,BLM DNA解旋酶的DNA解链能力下降,Kobs值逐渐降低.孔雀绿-磷钼酸铵比色结果说明,随着HL-49浓度的增加或作用时间延长,HL-49能明显抑制BLM DNA解旋酶的ATPase活性.结论 汉防己甲素衍生物HL-49通过与DNA的可逆性结合,抑制BLM DNA解旋酶的ATPase活性和DNA解链活性.
文献关键词：
汉防己甲素衍生物;Bloom解旋酶;生化活性;构象;荧光偏振;ATP酶活性
中图分类号：
作者姓名：
刘金河;张望明;晏文涛;向天;罗维;杨凯琳;徐泽权;刘杰麟
作者机构：
贵州医科大学细胞工程生物医药技术国家地方联合工程实验室,组织工程与干细胞实验中心,贵州省再生医学重点实验室,贵州 贵阳 550004;贵州医科大学基础医学院免疫教研室,贵州 贵阳 550025;贵州中医药大学第一附属医院检验科,贵州 贵阳 550001;贵州医科大学检验学院,贵州 贵阳 550004
文献出处：
引用格式：
[1]刘金河;张望明;晏文涛;向天;罗维;杨凯琳;徐泽权;刘杰麟-.汉防己甲素衍生物HL-49对Bloom DNA解旋酶生物学特性的影响)[J].中国药理学通报,2022(02):209-214
A类：
汉防己甲素衍生物,Kobs
B类：
HL,Bloom,解旋酶,生物学特性,苄基,异喹啉,喹啉类,类化合物,抗肿瘤活性,bloom,helicase,BLM,生物学活性,抗肿瘤作用机制,紫外光谱,荧光偏振,孔雀绿,磷钼酸铵,比色法,结合活性,解链,ATPase,扫描结果,三维构象,振法,dsDNA,ssDNA,相互结合,色结,作用时间,可逆性,生化活性
AB值：
0.230701
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