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PARP抑制剂奥拉帕利的合成及晶型A的制备
文献摘要：
制备PARP抑制剂奥拉帕利晶型A.以2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸为原料,与N-叔丁氧羰基哌嗪缩合为酰胺,脱去叔丁氧羰基保护,再与环丙基甲酸缩合,经三步反应制得奥拉帕利粗品.粗品经乙醇水溶液处理获得晶型A.目标产物的化学结构被1H-NMR,13C-NMR,MS和元素分析确证,晶型经XRPD,DSC,TGA表征,总收率为51％.优化后的合成路线反应条件温和,操作简便,对环境友好,适宜工业化生产.
文献关键词：
HBTU;酰胺化;多晶型
中图分类号：
作者姓名：
李宏名;胡瑞馨;张祥阳;郑维江;张娇
作者机构：
新乡医学院,河南 新乡453003;国药集团川抗制药有限公司,四川成都611731;四川农业大学 园艺学院,四川 成都611130;四川科伦药物研究院有限公司,四川成都611138
文献出处：
引用格式：
[1]李宏名;胡瑞馨;张祥阳;郑维江;张娇-.PARP抑制剂奥拉帕利的合成及晶型A的制备)[J].牡丹江师范学院学报（自然科学版）,2022(04):45-49
A类：
HBTU
B类：
PARP,奥拉帕利,酞嗪,苯甲酸,羰基,哌嗪,缩合,脱去,环丙基,三步,应制,乙醇水溶液,化学结构,1H,NMR,13C,元素分析,确证,XRPD,DSC,TGA,合成路线,反应条件,工业化生产,酰胺化,多晶型
AB值：
0.430109
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